![Рабепразол: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Рабепразол — инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена Инструкция по применению](https://i1.wp.com/opohmele.ru/wp-content/uploads/2018/06/tabletki.jpeg)
Замещенное производное бензимидазола. Рабепразол натрия — белое или слегка желтовато-белое вещество. Очень хорошо растворимо в воде и метаноле, растворимо в этаноле, хлороформе и этилацетате, нерастворимо в эфире и н-гексане. Слабое основание. Стабильность зависит от рН — быстро разрушается в умеренных кислотах и более стабильно в щелочной среде. Молекулярная масса 381,43.
Является пролекарством — в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином H + -K + -АТФазы (протонный насос). Ингибирует (частично обратимо) H + -K + -АТФазу обкладочных клеток желудка и дозозависимо угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Антисекреторный эффект проявляется в течение 1 ч после приема внутрь дозы 20 мг. Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2-4 ч после применения первой дозы. В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 61% (это составляет около 88% снижения секреции, достигаемого на 8-й день лечения). Среднее значение pH в течение 24 ч составляет 3,4; а время, в течение которого pH сохраняется на уровне более 3 — 55,8%. Частичная диссоциация комплекса с H + -К + -АТФазой обусловливает меньшую, чем у необратимых ингибиторов протонного насоса длительность действия. Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2-3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.
Обладает антихеликобактерной активностью: МПК 4-16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков. При проведении тройной эрадикационной терапии (рабепразол по 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с кларитромицином и амоксициллином) 90% эрадикация Helicobacter pylori достигается в течение 4 дней. Эрадикация хеликобактера по окончании 7-дневного курса терапии отмечается соответственно в 100, 95, 90 и 63 % при лечении рабепразолом в сочетании с кларитромицином + метронидазолом, кларитромицином+амоксициллином, амоксициллином + метронидазолом только с кларитромицином. При эрозивной или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с первого дня лечения (10-20 мг) уменьшает изжогу как в дневное, так и в ночное время. Эффективен при 8-недельном лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита у 84% больных. Показана эффективность при патологических гиперсекреторных состояниях, включая синдром Золлингера-Эллисона. В первые 2-8 нед длительного приема временно увеличивается концентрация гастрина в сыворотке крови (при гистологическом исследовании не отмечается увеличения числа ECL-клеток, частоты метаплазии кишечника, колонизации H. pylori ).
При приеме внутрь абсорбция начинается в тонкой кишке (из-за наличия у таблетки кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) и осуществляется быстро и полностью. Абсолютная биодоступность — 52% (выраженный эффект «первого прохождения» через печень). Пища и время приема не изменяют биодоступность. C max достигается в течении 2-5 ч (в среднем через 3,5 ч) после приема в дозе 20 мг. Наблюдается линейная зависимость величин C max и AUC от дозы в диапазоне от 10 до 40 мг. T 1/2 составляет 0,7-1,5 ч; суммарный Cl — 283 мл/мин. На фоне печеночно-клеточной недостаточности эффект «первого прохождения» через печень не выражен, AUC увеличена в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), T 1/2 достигает 12,3 ч. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2C19 и CYP3A ) с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в дозе 20 мг/сут Т 1/2 достигает 1-2 ч (в среднем 1,6 ч), C max увеличивается на 40%. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (конъюгаты меркаптуровой и карбоновой кислот). В пожилом возрасте элиминация замедляется, C max повышается на 60%, AUC — в 2 раза. Даже на стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно — C max и AUC уменьшаются на 35%, Т 1/2 во время гемодиализа составляет 0,95 ч, после — 3,6 ч.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона. В комбинации с антибактериальными средствами — эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом; лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori .
Гиперчувствительность, в т.ч. к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.
Тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (достаточный опыт применения отсутствует).
Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). В исследованиях репродукции у крыс и кроликов не выявлено признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком; соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс.
Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — снижение аппетита, стоматит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, астения; редко — депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.
Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит; редко — кашель, синусит.
Аллергические реакции : кожная сыпь.
Прочие: боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; редко — увеличение массы тела, повышенная потливость.
Рабепразол метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином и другими ЛС , которые метаболизируются этой ферментной системой (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам). В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка. У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22% (при одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола или дигоксина).
Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori . В исследовании не было обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.
Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP2C19 и CYP3A . Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на CYP3A4 . Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.
Симптомы не описаны.
Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Диализ неэффективен (рабепразол хорошо связывается с белками плазмы).
Внутрь.
Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Рабепразол-С3 – эффективный отечественный препарат для лечения кислотообразующих заболеваний пищеварительной системы. Доступен для использования в комплексной терапии алкогольной зависимости.
Рабепразол-С3 – эффективный отечественный препарат для лечения кислотообразующих заболеваний пищеварительной системы.
Рабепразол
Ингибиторы протонного насоса. Средства, понижающие секрецию желез желудка.
Уменьшает избыточную секрецию желудочных желез, угнетая фермент обкладочных клеток. Взаимодействует с цистином протонной помпы. Снижение базальной, стимулированной выработки соляной кислоты не зависит от генеза раздражителей.
Связь с ферментом, переносящим ионы водорода, способствует ингибиции заключительной стадии секреции соляной кислоты.
Высокая избирательная способность обусловлена действием лекарственного средства только в кислой среде желудка. Снижает среднесуточный показатель кислотности на 60% в первый день применения. Максимальное снижение достигается через 3 часа.
Не вызывает синдрома отмены. Оказывает цитопротекторное действие.
Начало действия отмечается через 1 час после приема. Антисекреторный эффект сохраняется до 48 часов на достаточно высоком уровне.
Подавление секреции желез желудка вызывает увеличение концентрации гастрина. Эффект обратимый.
Благодаря кислотоустойчивой оболочке быстро растворяется в тонком кишечнике. С белками плазмы связан на 97%. Абсорбция не зависит от пищи и времени приема.
Рабепразол-СЗ – единственное средство, которое имеет внепеченочный путь метаболизма. Эта особенность не требует корректировки доз при функциональных нарушениях печени.
Почками выводится 90% лекарственного средства в виде неактивных метаболитов.
Уменьшает повреждающее действие желудочного содержимого и время экспозиции в пищеводе.
Проявляет антихеликобактерный эффект. Создает оптимальные условия для эрадикационной терапии.
Усиливает действие антибактериальных препаратов за счет стабилизации кислотности и увеличения концентрации веществ в слизистой желудка.
Доказано действие на вакуоли остеобластов, что влияет на минеральную плотность костной ткани.
Выпускается в твердых, желатиновых, кишечнорастворимых капсулах. Содержимое капсул составляют микросферы шарообразной формы.
В ядро пеллеты заключен рабепразол натрия, являющийся действующим веществом. Дополнительные компоненты находятся в корпусе капсулы. Содержание каждого указано в инструкции по применению.
Капсулы для соответствующей дозы действующего вещества имеют характерную окраску:
Выпускаются в картонной пачке по 14 и 28 капсул для каждой дозировки.
Ингибитор протонной помпы используется в лечении кислотообразующих заболеваний пищеварительного тракта.
Доказал свою эффективность при лечении:
Используется в комплексном лечении хронического алкогольного гастрита, обострений панкреатита, неязвенной диспепсии. Допустимо использование препарата при компенсаторном алкогольном циррозе печени.
Применяется в кардиологической практике при лечении острого коронарного синдрома.
Использование лекарственного средства противопоказано:
При тяжелой печеночной и почечной недостаточности применять с осторожностью. Нельзя допускать совместного приема с алкоголем.
Капсулы предназначены для перорального приема. Глотать не разжевывая, запивать небольшим количеством воды. Действие лекарственного средства не зависит от приема пищи, времени суток.
Для терапии язвенной болезни назначают 10 мг или 20 мг вещества на один прием. Курс лечения составляет от 4 до 6 недель.
Возможно продление срока лечения по усмотрению врача, после дополнительного обследования.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь требует более длительного курса терапии. Принимать в тех же дозах, не менее 8 недель. Увеличивать сроки терапии можно только по назначению врача.
Для эрадикации хеликобактер пилори принимают по схеме совместно с антибиотиками. Лечение длится до 7 дней.
Гиперсекреторные состояния требуют использования больших доз. Начинают с 60 мг в день, постепенно увеличивая дозу до 100 мг на прием. Лечение длительное.
Рабепразол-СЗ не используется для терапии по требованию. Совмещать прием с алкоголем нельзя. Оказывает повышенную нагрузку на гепатобилиарную систему.
Спиртные напитки любой крепости увеличивают риск развития побочных явлений, снижают эффективность лекарственного средства.
В комплексной терапии кислотообразующих заболеваний при алкоголизме необходимо контролировать функции печеночных ферментов. Пониженная ферментативная активность печени требует назначения минимальных доз.
Действие ингибитора соляной кислоты может скрывать симптомы онкологической патологии, затрудняя постановку точного диагноза.
Совместный прием с производными наперстянки требует пересмотра доз.
Беременным не назначают. Проверенных данных нет. Необходимость лечения после родов требует отказа от грудного вскармливания.
Считается безопасным и эффективным для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у детей с 12 лет. Срок лечения не должен превышать 8 недель. В остальных случаях не используется.
Для лиц старшей возрастной категории нет необходимости изменять терапевтические дозы медикамента.
При лечении алкогольных хронических гастритов надо контролировать уровень кислотности, исключить употребление спиртных напитков.
Элиминация действующих веществ почками замедляется, но кумулятивного эффекта не отмечается. Не применяют при декомпенсированных алкогольных циррозах печени. Назначать следует на короткий период.
При лечении алкогольной зависимости надо учитывать изменение уровня печеночных ферментов, тяжесть состояния. В начальных стадиях алкоголизма допустимо применение терапевтических доз коротким курсом.
Применяются средние терапевтические дозы. Осторожного назначения требует тяжелая степень почечной недостаточности.
При использовании лекарственного средства возможно развитие побочных реакций. Встречаются редко. Зависят от соблюдения правил приема, длительности проводимой терапии.
Побочные реакции со стороны пищеварительного тракта проявляются диспепсическими явлениями, гипосаливацией, признаками стоматита.
Отмечается увеличение концентрации в плазме крови печеночных трансаминаз.
У лиц, страдающих алкоголизмом, побочные эффекты развиваются на фоне полиорганной недостаточности. Возникают головокружение, сонливость, нарушения сна. Возможны нарушения зрения, изменение вкуса.
Действующее вещество оказывает влияние на гемопоэз. Отмечается развитие тромбоцитопении, лейкопении.
Дыхательная система реагирует развитием воспалительных заболеваний носа, глотки. Возможно появление кашля. Возникновение кожных высыпаний свидетельствует о развитии аллергической реакции на медикамент.
Оказывает влияние на развитие остеопороза, увеличение риска переломов костей. Использование Рабепразола-СЗ может вызывать боли в мышцах, спине, гипергидроз, лихорадочное состояние.
Со стороны мочевыделительной системы возможно развитие инфекции мочевых путей, интерстициального нефрита.
Совместно с алкоголем усиливает проявление побочных эффектов, утяжеляет течение заболевания, удлиняет сроки реабилитации.
Развитие слабости, сонливости, зрительных нарушений служит поводом отказаться от управления транспортом, выполнения работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.
Лекарственный препарат не кумулируется в организме. Передозировка встречается редко. Специфического антидота нет. Гемодиализ не используется.
Проводится симптоматическая терапия, поддержание нормальной жизнедеятельности организма.
Для правильного дозирования, достижения клинических результатов необходимо учитывать взаимодействие медикаментозных препаратов. Совместный прием медикаментов, абсорбция которых зависит от уровня кислотности, может влиять на биодоступность веществ, ослабевать или усиливать их действие.
Всасывание производных наперстянки увеличивается на 30% при совместном приеме. Снижается биодоступность противогрибкового препарата Кетоконазола.
Если нельзя избежать такого сочетания медикаментов, необходимо проводить мониторинг состояния, контролировать содержание веществ в сыворотке крови. В некоторых случаях совместный прием рекомендовать нельзя.
Существует ряд препаратов, метаболизм которых обеспечивается системой цитохрома. Применение Варфарина, Диазепама, Теофиллина с противоязвенными средствами допустимо.
Взаимодействие с антацидными веществами также не выявило клинической значимости. Совместное применение не вызывает побочных действий, не снижает эффективность медикаментов разных групп.
Алкоголь изменяет морфологическую структуру слизистой желудка, препятствует регенерации, вызывает отек и гиперемию, что способствует развитию эрозий и язв.
Активизируется ферментная система печени, изменяя метаболизм и эффект действия лекарственного препарата.
Распад алкоголя замедляется, усиливается его токсическое действие. Возможно развитие непрогнозируемых побочных реакций. Допускать совместное применение с алкоголем нельзя.
Отпускается в указанной дозировке по рецепту врача.
Цена Рабепразола-СЗ для дозировки 10 мг находится в пределах от 121 до 202 рублей за упаковку. Цена капсул с дозировкой 20 мг варьирует от 165 до 328 рублей.
В темном, сухом, недоступном для детей месте.
Температура хранения не должна превышать +25̊ С.
3 года со дня выпуска.
ЗАО “Северная звезда”. Россия.
Противоязвенные препараты, содержащие действующее вещество рабепразол, обладают сходным фармакологическим действием.
Аналог Рабепразола С3 – препарат Париет.
Выпускаются разными производителями в виде таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой:
Действующим веществом в препаратах Контролок и Нольпаза является пантопразол. Между собой отличаются биодоступностью, химической структурой, фармакокинетикой, наступлением клинической ремиссии, ценой.
Отличается Рабепразол-СЗ формой выпуска, которая позволяет добиться максимально возможного эффекта.
Удобен и безопасен в применении. Гарантирует ранний, стойкий клинический результат.Обладает лучшей переносимостью и минимальным риском развития побочных реакций. Разрешен для длительного приема и поддерживающей терапии. Обеспечивает долгосрочную ремиссию.
Формула:
C18H21N3O3S, химическое название: 2-[[метил]сульфинил]бензимидазол.
Фармакологическая группа:
органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ ингибиторы протонного насоса.
Фармакологическое действие:
противоязвенное.
Рабепразол - производное бензимидазола, пролекарство, превращающееся в кислой среде париетальных клеток в активную сульфенамидную форму, которая взаимодействует с цистеином протонного насоса (H+-K+-АТФаза). Рабепразол угнетает (частично обратимо) работу протонного насоса обкладочных клеток желудка и ингибирует (в зависимости от дозы) стимулированную и базальную секрецию соляной кислоты. После приема внутрь 20 мг рабепразола в течение 1 часа проявляется антисекреторный эффект. Максимальное снижение кислотности желудка наблюдается через 2 – 4 часа после использования первой дозы. Среднесуточный показатель кислотности в первые сутки приема рабепразола снижается на 61% (это примерно 88% уменьшения секреции, которое достигается на 8-й день терапии). Средний показатель кислотности в течение суток составляет 3,4. Частичная диссоциация комплекса с протонной помпой обусловливает меньшую продолжительность действия при сравнении с необратимыми ингибиторами протонного насоса. Длительность угнетения стимулированной и базальной секреции достигает 2 суток, через 3 дня терапии развивается стабильный антисекреторный эффект. Отмена рабепразола феноменом рикошета не сопровождается, в течение 2 – 3 дней происходит восстановление секреторной активности по мере образования новых молекул фермента. Рабепразол имеет антихеликобактерную активность: показатель чувствительности микроорганизмов составляет 4 – 16 мкг/мл. Рабепразол ускоряет проявление антихеликобактерной активности некоторых антибиотиков. Если проводить тройную эрадикационную терапию (рабепразол 2 раза в сутки по 20 мг вместе с амоксициллином и кларитромицином), то в течение 4 дней достигается 90% эрадикация Helicobacter pylori. По окончании 7-дневного курса лечения эрадикация хеликобактера отмечается соответственно в 63, 90, 95 и 100 % при приеме рабепразола вместе с кларитромицином, амоксициллином + метронидазолом, кларитромицином + амоксициллином, кларитромицином + метронидазолом. При язвенной или эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рабепразол с первого дня терапии (10 – 20 мг) снижает изжогу как в ночное, так и в дневное время. Рабепразол эффективен у 84% пациентов при 8-недельной терапии эрозивного рефлюкс-эзофагита. При патологических гиперсекреторных состояниях, в том числе синдроме Золлингера-Эллисона, также показана эффективность рабепразола. В первые 2 – 8 недель продолжительного использования рабепразола временно повышается содержание гастрина в плазме крови (при проведении гистологического исследования не отмечается повышения количества ECL-клеток, колонизации H. pylori, частоты метаплазии кишечника).
После приема рабепразола внутрь всасывание начинается в тонкой кишке (у таблетки имеется кишечнорастворимая кислотоустойчивая оболочка) и осуществляется полностью и быстро. Абсолютная биодоступность рабепразола составляет 52%, из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень. Время приема и пища биодоступность не изменяют. Максимальная концентрация достигается в течении 2 – 5 часов (обычно примерно через 3,5 часа) после приема 20 мг. Существует линейная зависимость величин площади под кривой концентрация - время и максимальной концентрации в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Период полувыведения рабепразола составляет 0,7 – 1,5 часов; суммарный клиренс равен 283 мл/мин. При печеночно-клеточной недостаточности площадь под кривой концентрация - время увеличена в 2 раза (при однократном приеме) и в 1,5 раза (через 1 неделю лечения), эффект первого прохождения через печень не выражен, период полувыведения достигает 12,3 часов. Метаболизируется рабепразол в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP3A и CYP2C19), при этом образуются неактивные метаболиты и деметилтиоэфир, который имеет слабую антисекреторную активность. При замедленной биотрансформации после 1 недели использования рабепразола в дозе 20 мг в сутки период полувыведения достигает 1 – 2 часов (обычно 1,6 часа), максимальная концентрация повышается на 40%. Выводится рабепразол в основном с мочой в виде метаболитов (конъюгаты карбоновой и меркаптуровой кислот). У пожилых пациентов выведение замедляется, максимальная концентрация увеличивается на 60%, площадь под кривой концентрация - время увеличивается в 2 раза. Даже при терминальной почечной недостаточности у пациентов, которые находятся на диализе, параметры фармакокинетики рабепразола меняются незначительно - площадь под кривой концентрация - время и максимальная концентрация снижаются на 35%, период полувыведения при гемодиализе составляет 0,95 часа, после - 3,6 часа.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка; состояния, которые характеризуются патологической гиперсекрецией, включая синдром Золлингера-Эллисона; вместе с антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pylori у больных с хроническим гастритом или язвенной болезнью желудка; профилактика и терапия рецидивов язвы у больных с язвенной болезнью, которая связана с Helicobacter pylori.
Рабепразол принимается внутрь, не измельчая и не разжевывая, утром, до еды, 1 раз в сутки по 20 мг. Обострение язвенной болезни - в течение 4 – 6 недель, при необходимости возможен прием до 12 недель. Рефлюкс-эзофагит - 4 – 8 недель, дальше возможно поддерживающее лечение: 1 раз в сутки 10 – 20 мг. Синдром Золлингера-Эллисона дозу и режим устанавливают индивидуально. Инфекция Helicobacter pylori используют в составе эрадикационного лечения с применением соответствующих комбинаций антибиотиков в течение 1 недели.
До начала приема рабепразола необходимо исключить злокачественные новообразования желудка (при лечении рабепразолом симптоматическое улучшение может затруднить своевременную диагностику). Больные, которые продолжительно используют рабепразол (в особенности больше одного года), должны регулярно проходить соответствующее обследование. Больным с тяжелыми нарушениями функционального состояния печени при первом назначении рабепразола рекомендуется соблюдать осторожность. Пациентам, которые совместном с рабепразолом принимают дигоксин или кетоконазол, необходимо дополнительное наблюдение (возможно потребуется корректировка доз указанных лекарственных средств). Риск перекрёстных реакций с замещенными бензоимидазолами или с другими ингибиторами протонной помпы исключить нельзя. При развитии сонливости и прочих побочных реакций со стороны нервной системы необходимо отказаться от вождения автомобиля и прочих видов деятельности, где требуется повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.
Гиперчувствительность, включая к замещенным бензимидазолам, период лактации, беременность.
Тяжелая печеночная недостаточность. Возраст до 18 лет (отсутствует достаточный опыт использования)
Рабепразол противопоказан беременным женщинам (данные по безопасности использования рабепразола при беременности отсутствуют). При исследовании репродуктивности у кроликов и крыс не было выявлено дефектов развития плода или признаков нарушения фертильности, которые были бы обусловлены рабепразолом; но у крыс рабепразол в небольших количествах проникает через плаценту. На время терапии рабепразолом необходимо прекратить кормление грудью. Неизвестно, проникает ли рабепразол в грудное молоко. У кормящих женщин соответствующие исследования не проводились. В молоке лактирующих крыс рабепразол обнаружен.
Система пищеварения:
тошнота, диарея, рвота, запор, диспепсия, боль в животе, метеоризм, отрыжка, увеличение активности трансаминаз печени, снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, стоматит, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Нервная система и органы чувств:
головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, нервозность, депрессия, астения, бессонница, нарушение вкусовых ощущений или зрения.
Кровь (гемостаз, кроветворение):
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Опорно-двигательный аппарат:
судороги икроножных мышц, миалгия, артралгия.
Респираторная система:
фарингит, кашель, ринит, бронхит, синусит.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие:
гриппоподобный синдром, боли в спине, лихорадка, повышенная потливость, зуд, гинекомастия, инфекции мочевых путей, эритема, буллезная сыпь, интерстициальный нефрит, гипонатриемия, периферические отеки, анорексия, увеличение массы тела.
Рабепразол метаболизируется при участии микросомальных печеночных изоферментов системы цитохрома Р450. При исследовании у здоровых людей установлено, что рабепразол клинически значимо не взаимодействует с амоксициллином и прочими препаратами, которые метаболизируются данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, диазепам, теофиллин). Так как рабепразол выражено и длительно снижает выработку соляной кислоты, то отмечено взаимодействие при совместном приеме с препаратами, всасывание которых зависит от кислотности в желудке. У здоровых людей прием рабепразола снижал содержание кетоконазола в сыворотке крови на 33% и увеличивал минимальный уровень дигоксина на 22% (при совместном использовании необходимо корректировать дозы дигоксина и кетоконазола). Содержание рабепразола и активного метаболита кларитромицина в сыворотке при совместном использовании повышается соответственно на 24 и 50%. Это увеличивает эффективность этой комбинации при проведении эрадикации Helicobacter pylori. При исследовании не обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными средствами. Клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищевыми продуктами не выявлено. Рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP3A и CYP2C19. Установлено, что при ожидаемых уровнях в сыворотке крови рабепразол не оказывает ни ингибирующее, ни стимулирующее действие на CYP3A4. Поэтому считается, что рабепразол не влияет на метаболизм циклоспорина. Ингибиторы протонной помпы, в том числе и рабепразол, не стоит использовать совместно с атазанавиром.
Нет данных. При подозрении на передозировку рабепразолом рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение; специфический антидот отсутствует; диализ неэффективен из-за высокого связывания с плазменными белками.
Северная Звезда, ЗАОСредство понижающее секрецию желез желудка – протонного насоса ингибитор
1 таблетка дозировкой 10 мг содержит :
Действующее вещество: рабепразол натрия в пересчете на 100 % вещество - 10 мг.
Вспомогательные вещества:
опадрай белый.
акрилиз розовый, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).
1 таблетка дозировкой 20 мг содержит :
Действующее вещество: рабепразол натрия в пересчете на 100 % вещество - 20 мг.
Вспомогательные вещества: кальция карбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), магния стеарат.
Вспомогательные вещества разделительной прослойки: опадрай белый.
Вспомогательные вещества кишечнорастворимой оболочки: акрилиз желтый, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).
Описание:Таблетки дозировкой 10 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой розового цвета. Допускается шероховатость поверхности таблеток.
Таблетки дозировкой 20 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой желтого цвета с коричневатым оттенком. Допускается шероховатость поверхности таблеток. Фармакотерапевтическая группа: Средство понижающее секрецию желез желудка протонного насоса ингибитор АТХ:  A.02.B.C Ингибиторы протонового насоса
A.02.B.C.04 Рабепразол
Фармакодинамика:Механизм действия. относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н + /К + -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг рабепразола антисекреторное действие наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола составляет 62 % и 82 % соответственно, и продолжается до 48 часов. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.
Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В первые 2-8 недель терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты, и возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Другие эффекты. Не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
Фармакокинетика:Абсорбция. быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы в 20 мг. Изменения максимальных концентраций (С m ах) и значений площади под кривой "концентрация- время" (AUC ) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52 %. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет около 1 часа (варьируя от 0,7 до 1,5 часов), а суммарный клиренс - 3,8 мл/мин/кг.
У пациентов с хроническим поражением печени
AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения (Т1/2) из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни С m ах, ни степень абсорбции не изменяются.Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.
Метаболизм и выведение. После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченного рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90 % рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (Мб), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.
Суммарное выведение составляет 99.8 %. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир
(M1 ). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев.
AUC и С max у этих пациентов были примерно на 35 % ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа - у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.Хронический компенсированный цирроз
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя
AUC удвоена и С m ах увеличена на 50 % по сравнению со здоровыми добровольцами.Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов
AUC была примерно вдвое больше, а С m ах повышена на 60 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.CYP 2 C 19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом
CYP 2 C 19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как С m ах увеличивается на 40 %. Показания:- Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у взрослых и детей старше 12 лет или рефлюкс-эзофагит;
- поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;
- в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка.
Противопоказания:- Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет, за исключением применения при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - детский возраст до 12 лет;
- дефицит лактазы;
- непереносимость лактозы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст.
Беременность и лактация:Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.
Неизвестно, выделяется ли с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому препарат нельзя применять женщинам в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола.
Взрослые
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Обычно курс терапии составляет 6 недель, в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 10 мг один раз в сутки по требованию.
Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний , характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг два раза в сутки. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Побочные эффекты:Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
часто: инфекции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
редко: анорексия;
частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия (при длительном применении).
Нарушения со стороны психики и нервной системы:
часто: бессонница;
нечасто: повышенная возбудимость;
редко: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия; частота неизвестна: спутанность сознания.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сосудов:
частота неизвестна: периферические отеки.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто: кашель, фарингит, ринит; нечасто: бронхит, синусит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, железистые полипы дна желудка (доброкачественные);
нечасто: диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, отрыжка;
редко: гастрит, стоматит, изменение вкуса;
частота неизвестна: микроскопический колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:
нечасто: кожная сыпь, эритема;
редко: кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции;
очень редко: полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка (ПККВ).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто: неспецифические боли, боль в спине;
нечасто: миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: инфекции мочевыводящих путей;
редко: интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
частота неизвестна: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: астения, гриппоподобный синдром;
нечасто: боль в грудной клетке, озноб, лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные:
нечасто: увеличение активности "печеночных" ферментов;
редко: увеличение массы тела.
При приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов.
Передозировка:Симптомы
Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.
Лечение
Специфический антидот для препарата неизвестен. хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие:Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам , фенитоин, непрямые антикоагулянты).
В связи с тем, что вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка. У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33 % и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22 %. При одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола, дигоксина или других препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка.
Рабепразол, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может уменьшать всасывание витамина В12 () вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.
Не рекомендуется одновременное применение рабепразола с атазанавиром , так как значительно снижаются эффекты атазанавира. ингибирует метаболизм циклоспорина. Одновременный прием ингибиторов протонной помпы (ИПП) и метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения.
При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели
AUC и С m ах рабепразола увеличивались на 11 % и 34 % соответственно, a AUC и С m ах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42 % и 46 % соответственно. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым. Особые указания:До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
Таблетки рабепразола нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.
В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата не требуется.
AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.Гипомагниемия
При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать концентрацию
магния до начала лечения ИПП и в период лечения.Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы протонного насоса.
Переломы костей
Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).
Одновременное применение рабепразола с метотрексатом
Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.
Инфекции , вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile
Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций,
таких как инфекции, вызванные Salmonella , Campylobacter и Clostridium difficile . Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности. Форма выпуска/дозировка:Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.
Упаковка:По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-004797 Дата регистрации: 13.04.2018 Дата окончания действия: 13.04.2023 Владелец Регистрационного удостоверения: ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   15.05.2018 Иллюстрированные инструкции