Регистрационный номер: П №015125/01
Торговое название:
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит (GlucaGen ® 1 mg HypoKit)
Международное непатентованное название (мНн):
Глюкагон
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Вспомогательные вещества
лактозы моногидрат, вода для инъекций. (В состав могут также входить кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид, используемые при производстве препарата для подбора рН).
Описание
Лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета. При растворении в прилагаемом растворителе в течение 1 мин образуется прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Средство для лечения гипогликемии.
Код АТХ : Н04АА01.
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит содержит генно-инженерный человеческий глюкагон -белково-пептидный гормон, физиологический антагонист инсулина, участвующий в регуляции углеводного обмена. Глюкагон усиливает расщепление гликогена в печени до глюкозо-6-фосфата (глюкогенолиз), в результате чего повышается концентрация глюкозы в крови. Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. По этой причине глюкагон малоэффективен или не эффективен вовсе при лечении пациентов натощак или пациентов с надпочечниковой недостаточностью, хронической гипогликемией или гипогликемией, вызванной приемом алкоголя. В отличие от адреналина, глюкагон не оказывает воздействия на мышечную фосфорилазу и поэтому не может содействовать переносу углеводов из более богатых запасами гликогена скелетных мышц.
Глюкагон стимулирует выделение катехоламинов. При наличии феохромоцитомы глюкагон может спровоцировать выделение опухолью большого количества катехоламинов, которые вызывают резкое повышение АД. Глюкагон снижает сократительную способность гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Действие препарата начинается через 1 минуту после внутривенной инъекции, длительность действия препарата составляет 5-20 минут в зависимости от дозы и органа.
При лечении тяжелой гипогликемии действие глюкагона на содержание глюкозы в крови обычно наблюдается в течение 10 минут.
Фармакокинетика. Скорость метаболического клиренса глюкагона у человека составляет приблизительно 10 мл/кг/мин. Глюкагон метаболизируется ферментативным путем в плазме крови и в органах, в которых он распределен. Основные места метаболизма глюкагона -печень и почки, вклад каждого органа в общую скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 30 %. Период полувыведения глюкагона составляет 3-6 минут.
Показания к применению
Тяжелые гипогликемические состояния (низкий уровень глюкозы в крови), возникающие у больных сахарным диабетом после инъекции инсулина или приема таблетированных гипогликемических препаратов.
Повышенная индивидуальная чувствительность к глюкагону или любому другому компоненту препарата; гипергликемия; феохромоцитома
Применение в период беременности и кормления грудью
ГлюкаГен не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности. При назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечено.
Способ применения и дозы
Для приготовления инъекционного раствора 1 мг (1 ME) лиофилизата растворяют в 1 мл растворителя. Полученный раствор может вводиться подкожно, внутримышечно или внутривенно. В данной лекарственной форме препарат ГлюкаГен 1 мг ГипоКит вводят подкожно или внутримышечно. Введение препарата медицинским персоналом
Вводят 1 мг (взрослым и детям с массой тела более 25 кг или 6-8 лет) или 0.5 мг (детям с массой тела менее 25 кг или младше 6-8 лет) подкожно, внутримышечно или внутривенно. Пациент обычно приходит в сознание в течение 10 минут после введения препарата. После того, как пациент придет в сознание, ему необходимо дать пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии. Если в течение 10 минут больной не придет в сознание, ему необходимо ввести внутривенно глюкозу. Введение препарата пациенту родственником(ами) Родственники или близкие друзья больного сахарным диабетом должны знать, что в случае развития у него тяжелой гипогликемической реакции, ему необходимо оказание медицинской помощи. Если у больного сахарным диабетом развилась тяжелая гипогликемия, и он не способен съесть сахар, родственники или друзья должны сделать ему инъекцию препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит. Вводят 1 мг (взрослым и детям с массой тела более 25 кг) или 0.5 мг (детям с массой тела менее 25 кг или младше 6-8 лет) подкожно или в верхнюю наружную часть мышц бедра. Пациент обычно приходит в сознание в течение 10 минут после введения препарата. После того, как пациент придет в сознание, ему необходимо дать сахар для предотвращения повторного развития гипогликемии. Всем пациентам с тяжелой формой гипогликемии необходима медицинская помощь.
Приготовление раствора:
1.Снять оранжевый колпачек с флакона и защитный наконечник иглы со шприца;
2. Проколоть иглой резиновую пробку флакона, содержащего лиофилизат ГлюкаГен, и ввести во флакон всю жидкость, находящуюся в шприце.
3. Не вынимая иглы из флакона, осторожно встряхивать флакон до полного растворения препарата ГлюкаГен и образования прозрачного раствора.
4. Необходимо убедиться, что поршень полностью задвинут вперед. Набрать весь раствор в шприц. Следует следить за
тем, чтобы поршень не вышел из шприца.
5. Выпустить из шприца воздух и сделать инъекцию.
Тяжелые побочные эффекты очень редки. Со стороны системы органов пищеварения: Иногда могут появляться тошнота и рвота, особенно при введении дозы более 1 мг, или при быстром введении препарата (в течение менее 1 минуты). Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная тахикардия, транзиторное повышение АД.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая анафилактический шок.
Побочные эффекты, указывающие на токсичность препарата ГлюкаГен, не зарегистрированы. Если у пациента возникли какие-либо побочные реакции, в том числе и не перечисленные выше, но по его мнению вызванные применением препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит, он должен сообщить об этом своему врачу.
При передозировке препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит возможно появление тошноты, рвоты, диареи, гипокалиемии, тахикардии, повышение АД. Лечение симптоматическое. Необходим постоянный контроль уровня калия и, при необходимости, его коррекция. Применение форсированного диуреза и гемодиализа - малоэффективно. В случае появления рвоты - регидратация и восполнение потерь калия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На фоне бета-адреноблокаторов введение препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит может привести к выраженной тахикардии и повышению АД. Инсулин: Действие глюкагона противоположно действию инсулина (инсулин антагонист глюкагона). Индометацин: при совместном применении глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию. Варфарин: при совместном применении глюкагон может усилить действие антикоагулянта варфарина.
После введения препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.
ГлюкаГен 1 мг ГипоКит оказывает гипергликемический эффект только при наличии гликогена в печени, поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит у больных с инсулиномой или глюкагономой.
Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний. Нельзя использовать раствор, если он выглядит как гель, или если порошок растворился не полностью. Флакон имеет защитный, термоустойчивый пластмассовый колпачок с цветовым кодом. Для того чтобы растворить порошок препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит, Вы должны снять пластиковый колпачок. Если он потерян или отсутствует при приобретении флакона, верните его в аптеку.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 мг во флаконах в комплекте с растворителем в одноразовых шприцах по 1 мл.
1 флакон с лиофилизированным порошком (лиофилизатом) и 1 шприц с растворителем в пластиковом пенале.
Список Б. ГлюкаГен (в виде порошка) должен храниться при температуре не выше 25°С.
Не замораживать во избежание повреждения шприца. Флакон с препаратом ГлюкаГен должен храниться в защищенном от света месте. Готовый раствор препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит должен использоваться немедленно после приготовления. Не хранить готовый раствор для последующего использования. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Много-много-много раз я слышал от людей, приверженных фитнесу, что после сна гликогеновые депо истощены. Потому что сон это 8 часов голодания. На мой взгляд это херня и вот почему: гликогеновые депо, хранилище высокопотенциального и легкодоступного топлива - углеводов. Запасается его не так много, ориентировочно у взрослых людей от 400 до 800 грамм во всём теле или 1600-3200 ккал. Гликоген позволяет высвобождать химическую энергию с очень большой скоростью, т.е. это топливо, предназначенное для развития больших мощностей.
Причём расходуется гликоген как аэробно, так и анаэробно. Аэробно во время довольно интенсивных аэробных нагрузок, когда жиры уже не позволяют развивать заданные мощности. Анаэробно, когда развиваются пиковые усилия: это спринт и поднятие тяжестей. При этом при использовании гликогена анаэробно выделяется всего лишь 7% запасённой в нём химической энергии, остальная энергия остаётся в молекулах продуктов распада и становится на некоторое время недоступной для использования. Аэробно с соревновательными усилиями, если не кушать углеводы по ходу, гликогена обычно хватает примерно на два-три часа (бега, велосипеда, лыж и т.п.). С помощью спринтов можно остаться полностью закисленным и без гликогена буквально за 10 минут.
Ещё один интересный факт о кликогене, он хранится в сугубо связанном с водой состоянии. "Сироп" с калорийностью 1-1.3 ккал/г (при калорийности углеводов 4 ккал/г). Так что масса топлива при полностью заряженных гликогеновых депо может достигать 1.6-2 кг у небольших и нетренированных людей и до 3-4 кг у крупных людей или людей с хорошо тренированных.
В общем гликоген это краткосрочное хранилище энергии, которое позволяет развивать максимальные усилия в той или иной области деятельности, стратегический запас. А вот в случае невысокой скорости расходования энергии (мощности): покой, сон, сидячая работа, ходьба, очень медленный бег, энергия добывается преимущественно из жиров. Из жировых депо, да. И калорийность жирового топлива существенно выше: 7.7 ккал/г и хранится у обычных людей топлива столько, что хватит на многие дни, недели (И ДАЖЕ МЕСЯЦЫ) обеспечения жизнедеятельности. Жиры - основной источник топлива.
Итак, по какой причине во сне, когда требуется порядка 1 ккал на 1 килограмм массы тела в час, будет расходоваться гликоген, который может выделять энергию с темпом в 15-20 раз больше? Наоборот, если вы хорошо поужинали, скушали адекватное количество [преимущественно медленных] углеводов, во сне гликогеновые депо будут восполняться, если они по какой-то причине опустошены (например, после интенсивной беговой или силовой тренировок). И это действительно так, я тренируюсь по 2-3 раза в день и выбираю гликогеновые депо довольно глубоко, так что хорошо понимаю о чём говорю:)
Единственная причина, по которой может расходоваться гликоген во сне - необходимость поставлять глюкозу мозгу (ну если вы не ели после шести и легли спать сугубо-голодными или по какой-то дурости избегаете потребления углеводов в принципе). Ну так мозг потребляет ~20% основного обмена веществ. Это 0.2 ккал на 1 кг массы тела в час, или 14 ккал в час для 70 кг человека. Или 28 грамм углеводов за 8 часов соннного голодания. В сравнении даже с 400 граммами максимальной ёмкости - капля в море.
Ещё одно упражнение: сколько углеводов может уместиться крови у человека? Молярная масса глюкозы 180.2 г/моль. В норме после еды это 7.7 ммоль/литр максимум (натощак в норме 3.5-5.5). Примем средний объём крови в 5 литров. Тогда получается 5 л * 180.2 г/моль * 0.0077 моль/литр = 6.9 грамм сахара. Нижняя граница нормы натощак - половина этого.
Отсюда, кстати, следует причина, по которой "быстрые" углеводы легко пополняют хранилища энергии, преимущественно жировые. Если вы сожрали 50 грамм рафинированного сахара за несколько минут (что легко), усваивается он стремительно, тоже по порядку величины это 10 минут. А в покое вам нужен эквивалент 13-18 грамм в час. В кровь больше семи грамм не запихаешь. Куда девать остальное богатство? Куда-то, если повезёт, то пополянтся гликоеновые депо, но они не слишком быстро перезаряжаются. Да и далеко не всегда в них есть место... А вот жировые всегда рады принять излишек, места там полно, поджелудочная инсулин выбрасывает добросовестно (до поры до времени). И оттуда эти калории доставать уже совсем не легко, т.к. высокопотенциальные угли превратились в низкопотенциальный жир - топливо покоя.
И ещё одно соображение, в связи с тем, почему у людей от высокоинтенсивной тренировки и/или низкоуглеводных диет возникает иллюзия быстрой потери веса, особенно в начале. Многие говорят, что интенсивные упражнения "сушат". Дело опять же в том, что они действительно сушат, т.к. расходуется гликоген а, в месте с ним, выходит значительный объём воды. Но это не долгосрочная потеря веса, у неистощённого человека гликогеновые должны быть где-то на максимуме и в любом случае больше 2-3-4 кг ими не потерять. Так же имеет место иллюзия быстрого набора веса при отмене низкоуглеводной/низкокалорийной диеты, когда на фоне долгой нехватки углеводов возникает явление гиперкоменсации и тело может запасти до двух раз больше гликогена, чем в норме. Во сколько это может вылиться килограмм, см. выше.
А при похудении, конечно же, необходимо истощать жировые депо, в которых и хранятся основные десятки и даже сотни тысяч килокалорий. А, в силу высокой плотности содержания энергии (7700 ккал на килограмм) процесс этот безусловно небыстрый. И да, чудес не бывает. Чтобы облегчить жировые депо на 2 кг за месяц, нужно за этот месяц недоесть 15400 ккал или создать дефицит в 513 ккал в день. И ничего другого. Суммарная масса тела может изображать вообще странные финты, но, что касается жира, тут всё работает с математической точностью, в особнности конечно на достаточно долгом интервале времени. Никаких чудес нет. Масса и энергия сохраняются. И точка:)
И вот ещё один фитнесс-психоз, по поводу разоблачения "зоны жирожигания". Она действительно существует. При невысоких интенсивностях львиная доля энергетических потребностей прямо в процессе выполнения упражнения (ходьба, лёгкая трусца, прогулочный темп на велосипеде) обеспечивается за счёт жиров. Естественно килокалорий потратится немного, но это будут преимущественно калории из жиров. Высокоинтенсивная тренировка задействует углеводы и тем бОльшую их долю, чем интенсивнее работа. Естественно, калорий может тратиться в два, а то и в три раза больше за одно и то же время. НО. У нетренированных или плохо тренированных людей имеет место тенденция к полному подавлению окисления жиров уже на очень умеренных интенсивностях выполнения упражнения. Т.е. при выходе по пульсу за коридор пресловутой зоны жиросжигания.
Так-то в общем-то ничего плохого, но штука в том, что пустые гликогеновые депо и низкий уровень сахара в крови делают (нередко) человека маниаком, ищущим углеводов. Вспомним, что огромная масса современных людей плотно сидит на сладком, в особенности худеющая часть, можете быть уверены, что при углеводном голоде удежать дефицит калорий и не сорваться в зажор очень и очень тяжело. А вот потеря энергии из жировых депо, проходит довольно "незаметно" для мозга, он в жире не слишком заинтересован, так что потратить за час 300 ккал ходьбой или 700-750 ккал быстрым бегом, ещё неизвестно что лучше в смысле похудения. Пользоваться ли зоной жиросжигания или не пользоваться, это уже дело десятое, но как понятие она вполне оправдана. Ну и если уж поднимать интенсивность, то надо подкладывать в топку быстрые углеводы, так чтобы держать гликогеновые депо на максимуме, а уж что из жировых сгорит, то сгорит.
Но вообще основное жировое похудение конечно происходит в покое. На спорт мы получаем адекватное количество углеводов, на восстановление адекватное количество белков и незаменимых жиров, а на всё остальное медленные "пустые калории" поступают из жировых депо, если имеет место превышение общего расхода над общим приходом.
И вот ещё одна памятка: 1 кал = 4.187 Дж, 1 ккал/ч = 1.163 Вт.
И ещё, если велосипедист развивает целый час на педалях 250 Вт, то при типичном для такого уровня велосипедном КПД=23% он потратит за час 935 ккал. Это приблизительный уровень первого разряда по велоспорту.
Гликоген представляет собой многоразветвленный полисахарид глюкозы, который служит в качестве формы хранения энергии у людей, животных, грибов и бактерий. Полисахаридная структура представляет собой основную форму хранения глюкозы в организме. У людей, гликоген производится и хранится, в основном, в клетках печени и мышцах, гидратированных тремя или четырьмя частями воды. Гликоген функционирует как вторичное долговременное хранилище энергии, причем первичные запасы энергии являются жирами, содержащимися в жировой ткани. Мышечный гликоген превращается в глюкозу мышечными клетками, а гликоген печени превращается в глюкозу для использования по всему телу, включая центральную нервную систему. Гликоген является аналогом крахмала, глюкозного полимера, который функционирует как хранилище энергии в растениях. Он имеет структуру, похожую на амилопектин (компонент крахмала), но более интенсивно разветвленную и компактную, чем крахмал. Оба являются белыми порошками в сухом состоянии. Гликоген встречается в виде гранул в цитозоле / цитоплазме во многих типах клеток и играет важную роль в цикле глюкозы. Гликоген образует запас энергии, который можно быстро мобилизовать для удовлетворения внезапной потребности в глюкозе, но менее компактен, чем энергетические запасы триглицеридов (липидов). В печени, гликоген может составлять от 5 до 6% от массы тела (100-120 г у взрослого человека). Только гликоген, хранящийся в печени, может быть доступен другим органам. В мышцах, гликоген находится в низкой концентрации (1-2% от массы мышц). Количество гликогена, хранящегося в организме, особенно в мышцах, печени и красных кровяных клетках , в основном, зависит от тренировок, базового метаболизма и привычек в еде. Небольшое количество гликогена находится в почках и даже меньшее количество – в некоторых глиальных клетках мозга и лейкоцитов. Матка также хранит гликоген во время беременности, чтобы питать эмбрион.
Гликоген представляет собой разветвленный биополимер, состоящий из линейных цепей глюкозных остатков с дальнейшими цепями, разветвляющимися каждые 8-12 глюкоз или около того. Глюкозы связаны линейно с помощью α (1 → 4) гликозидных связей от одной глюкозы к следующей. Ветви связаны с цепями, от которых они отделяются гликозидными связями α (1 → 6) между первой глюкозой новой ветви и глюкозой в цепочке стволовых клеток .
Из-за того, как синтезируется гликоген, каждая гликогенная гранула имеет в своем составе гликогениновый белок.
Гликоген в мышцах, печени и жировых клетках хранится в гидратированной форме, состоящей из трех или четырех частей воды на часть гликогена, связанной с 0,45 миллимолями калия на грамм гликогена.
Поскольку еда, содержащая углеводы или белок, съедается и переваривается, уровень глюкозы в крови повышается, а поджелудочная железа выделяет инсулин. Кровь глюкозы из воротной вены поступает в клетки печени (гепатоциты). Инсулин воздействует на гепатоциты, чтобы стимулировать действие нескольких ферментов, включая гликогенсинтазу. Молекулы глюкозы добавляются к цепям гликогена до тех пор, пока как инсулин, так и глюкоза остаются обильными. В этом постпрандиальном или «сытом» состоянии печень берет больше глюкозы из крови, чем высвобождает. После того, как еда была переварена и уровень глюкозы начинает падать, секреция инсулина снижается, и синтез гликогена прекращается. Когда это необходимо для энергии, гликоген разрушается и снова превращается в глюкозу. Гликогенфосфорилаза является основным ферментом распада гликогена. В течение следующих 8-12 часов, глюкоза, полученная из гликогена печени, является основным источником глюкозы в крови, используемой остальной частью организма для получения топлива. Глюкагон, еще один гормон, вырабатываемый поджелудочной железой, во многом служит противодействующим сигналом к инсулину. В ответ на уровень инсулина ниже нормы (когда уровень глюкозы в крови начинает падать ниже нормального диапазона), глюкагон секретируется в возрастающих количествах и стимулирует как гликогенолиз (распад гликогена), так и глюконеогенез (производство глюкозы из других источников).
Гликоген мышечной клетки, по-видимому, функционирует как непосредственный резервный источник доступной глюкозы для мышечных клеток. Другие ячейки, которые содержат небольшие количества, также используют его локально. Поскольку мышечным клеткам не хватает глюкозо-6-фосфатазы, которая требуется для приема глюкозы в кровь, гликоген, который они хранят, доступен исключительно для внутреннего использования и не распространяется на другие клетки. Это контрастирует с клетками печени, которые по требованию легко разрушают свой сохраненный гликоген в глюкозу и отправляют его через кровоток в качестве топлива для других органов.
Гликоген был обнаружен Клодом Бернардом. Его эксперименты показали, что в печени содержится вещество, которое может привести к восстановлению сахара под действием «фермента» в печени. К 1857 году он описал выделение вещества, которое он назвал «la matière glycogène», или «сахарообразующее вещество». Вскоре после открытия гликогена в печени, А. Сансон обнаружил, что мышечная ткань также содержит гликоген. Эмпирическая формула для гликогена (C6H10О5)n был установлен Кекуле в 1858 году.
Синтез гликогена, в отличие от его разрушения, является эндергоническим – он требует ввода энергии. Энергия для синтеза гликогена приходит из уридин трифосфата (УТФ), который реагирует с глюкозо-1-фосфатом, образуя УДФ-глюкозу, в реакции, катализируемой УТФ-глюкозо-1-фосфатной уридилтрансферазой. Гликоген синтезируется из мономеров УДФ-глюкозы изначально белком гликогенином, который имеет два тирозиновых анкера для восстанавливающего конца гликогена, поскольку гликогенин является гомодимером. После того, как к тирозиновому остатку добавляется около восьми молекул глюкозы, фермент гликогенсинтаза постепенно удлиняет гликогенную цепь с использованием УДФ-глюкозы, добавляя α (1 → 4) -связанную глюкозу. Фермент гликогена катализирует перенос концевого фрагмента из шести или семи остатков глюкозы из нередуцирующего конца в гидроксильную группу С-6 глюкозного остатка глубже во внутреннюю часть молекулы гликогена. Разветвляющийся фермент может действовать только на ветку, имеющую, по меньшей мере, 11 остатков, и фермент может переноситься в одну и ту же цепь глюкозы или соседние цепи глюкозы.
Гликоген расщепляется от нередуцирующих концов цепи ферментом гликогенфосфорилазы с получением мономеров глюкозо-1-фосфата. In vivo, фосфорилиз протекает в направлении распада гликогена, поскольку соотношение фосфата и глюкозо-1-фосфата обычно больше 100. Затем глюкозо-1-фосфат превращается в 6-фосфат глюкозы (G6P) фосфоглюкомтазой. Для удаления α (1-6) ветвей в разветвленном гликоге необходим специальный ферментационный фермент, преобразующий цепочку в линейный полимер. Полученные мономеры G6P имеют три возможных судьбы: G6P может продолжаться по пути гликолиза и использоваться в качестве топлива. G6P может проникать через пентозофосфатный путь через фермент глюкозо-6-фосфатдегидрогеназу для получения НАДФН и 5-углеродных сахаров. В печени и почках, G6P можно дефосфорилировать обратно в глюкозу ферментом глюкозо-6-фосфатазой. Это последний шаг в пути глюконеогенеза.
Наиболее распространенным заболеванием, при котором метаболизм гликогена становится ненормальным, является , при котором из-за аномальных количеств гликоген печени может аномально накапливаться или истощаться. Восстановление нормального метаболизма глюкозы обычно нормализует метаболизм гликогена. При гипогликемии, вызванной чрезмерным уровнем инсулина, количества гликогена в печени высоки, но высокие уровни инсулина предотвращают гликогенолиз, необходимый для поддержания нормального уровня сахара в крови. Глюкагон является распространенным методом лечения этого типа гипогликемии. Различные врожденные ошибки метаболизма вызваны недостатками ферментов, необходимых для синтеза или расщепления гликогена. Они также называются заболеваниями, связанными с хранением гликогена.
Спортсмены, бегающие на длинные дистанции, такие как марафонские бегуны, лыжники и велосипедисты, часто испытывают истощение гликогена, когда почти все запасы гликогена в организме спортсмена истощаются после длительных нагрузок без достаточного потребления углеводов. Истощение гликогена может быть предотвращено тремя возможными способами. Во-первых, во время упражнения углеводы с максимально возможной скоростью преобразования в глюкозу крови (высокий гликемический индекс) поступают непрерывно. Наилучший результат этой стратегии заменяет около 35% глюкозы, потребляемой при сердечных ритмах, выше примерно 80% от максимума. Во-вторых, благодаря адаптационным тренировкам на выносливость и специализированным схемам (например, тренировки с низкой степенью выносливости плюс диета), организм может определять мышечные волокна типа I для улучшения эффективности использования топлива и рабочей нагрузки для увеличения процента жирных кислот, используемых в качестве топлива, чтобы сберечь углеводы. В-третьих, при потреблении больших количеств углеводов после истощения запасов гликогена в результате физических упражнений или диеты, организм может увеличить емкость хранилищ внутримышечных гликогенов. Этот процесс известен как «углеводная нагрузка». В общем, гликемический индекс источника углеводов не имеет значения, поскольку чувствительность мышечного инсулина в результате временного истощения гликогена увеличивается.
Гликоген является сложным, комплексным углеводом, который в процессе гликогенеза образуется из глюкозы, поступающей в организм человека вместе с пищей. С химической точки зрения он определяется формулой C6H10O5 и представляет собой коллоидальный полисахарид, имеющий сильно разветвленную цепь из остатков глюкозы. В этой статье мы расскажем все про гликогены: что это такое, каковы их функции, где они запасаются. Также мы опишем, какие бывают отклонения в процессе их синтезирования.
Гликоген является необходимым организму резервом глюкозы. В организме человека он синтезируется следующим образом. Во время приема пищи углеводы (в том числе крахмал и дисахариды - лактоза, мальтоза и сахароза) под действием фермента (амилазы) расщепляются на мелкие молекулы. Затем в тонком кишечнике такие ферменты, как сахараза, панкреатическая амилаза и мальтаза осуществляют гидролиз углеводных остатков до моносахаридов, в том числе и глюкозы.
Одна часть высвобожденной глюкозы, поступив в кровоток, направляется в печень, а другая транспортируется в клетки других органов. Непосредственно в клетках, в том числе и в мышечных, происходит последующий распад моносахарида глюкозы, который называется гликолиз. В процессе гликолиза, происходящего с участием или без участия (аэробный и анаэробный) кислорода синтезируются молекулы АТФ, которые являются источником энергии во всех живых организмах. Но не вся глюкоза, попадающая с пищей в организм человека, расходуется на Часть ее запасается в форме гликогена. Процесс гликогенеза предполагает полимеризацию, то есть последовательное присоединение друг к другу мономеров глюкозы и формирование полисахаридной разветвленной цепи под воздействием специальных ферментов.
Хранится полученный гликоген в виде особых гранул в цитоплазме (цитозоле) многих клеток организма. Особенно велико содержание гликогена в печени и мышечной ткани.
Причем мышечный гликоген - это источник запаса глюкозы для самой мышечной клетки (в случае сильной нагрузки), а печеночный поддерживает нормальную концентрацию глюкозы в крови. Также запас этих сложных углеводов имеется в нервных клетках, клетках сердца, аорты, эпителиальных покровов, соединительной ткани, слизистой оболочки матки и эмбриональных тканей. Итак, мы рассмотрели, что понимается под термином "гликогены". Что это такое, теперь понятно. Далее поговорим про их функции.
В организме гликоген служит в качестве энергетического резерва. В случае острой необходимости организм сможет получить из него недостающую глюкозу. Как это происходит? Распад гликогена осуществляется в периодах между приемами пищи, а также значительно ускоряется во время серьезной физической работы. Этот процесс происходит путем отщепления глюкозных остатков под воздействием особых ферментов. В итоге гликоген распадается до свободной глюкозы и глюкозо-6-фосфата без затрат АТФ.
Печень является одним важнейших внутренних органов человеческого тела. Она выполняет множество разнообразных жизненно необходимых функций. В том числе обеспечивает необходимый для функционирования головного мозга. Главными механизмами, при помощи которых осуществляется поддержание глюкозы в нормальном диапазоне - от 80 до 120 мг/дл, являются липогенез с последующим распадом гликогена, глюконеогенез и трансформация других сахаров в глюкозу.
При понижении уровня сахара в крови происходит активизация фосфорилазы, и тогда гликоген печени расщепляется. Из цитоплазмы клеток исчезают его скопления, и глюкоза поступает в кровь, давая организму необходимую энергию. При повышении уровня сахара, к примеру после приема пищи, клетки печени начинают активно синтезировать гликоген и депонировать его. Глюконеогенез представляет собой процесс синтезирования печенью глюкозы из других веществ, в том числе и аминокислот. Регуляторная делает ее критически необходимым для нормальной жизнедеятельности органа. Отклонения - значительные повышения/понижения уровня глюкозы в крови - представляют для здоровья человека серьезную опасность.
Нарушения обмена гликогена представляют собой группу наследственных Их причинами являются различные дефекты ферментов, непосредственно участвующих в регуляции процессов образования или расщепления гликогенов. Среди гликогеновых заболеваний выделяют гликогенозы и агликогенозы. Первые представляют собой редкие наследственные патологии, обусловленные чрезмерным накоплением полисахарида C6H10O5 в клетках.
Синтез гликогена и его последующее избыточное нахождение в печени, легких, почках, скелетных и сердечной мышцах вызываются дефектами ферментов (например, глюкоза-6-фосфатазы), участвующих в распаде гликогена. Чаще всего при гликогенозе наблюдаются нарушения развития органов, задержка психомоторного развития, тяжелые гипогликемические состояния, вплоть до наступления комы. Для подтверждения диагноза и определения типа гликогеноза проводят и мышц, после чего отправляют полученный материал на гистохимическое исследование. В ходе него устанавливают содержание гликогена в тканях, а также активность ферментов, способствующих его синтезу и распаду.
Агликогенозы представляют собой тяжелое наследственное заболевание, вызванное отсутствием фермента, способного осуществлять синтез гликогена (гликогенсинтетазы). При наличии данной патологии в печени полностью отсутствует гликоген. Клинические проявления заболевания таковы: крайне низкое содержание глюкозы в крови, вследствие чего - постоянные гипогликемические судороги. Состояние больных определяется как крайне тяжелое. Наличие агликогеноза исследуют, осуществляя биопсию печени.
Процессы жиросжигания и роста мышечной массы зависят от множества факторов, в том числе и от гликогена. Как он влияет на организм и результат тренировки, что нужно делать для пополнения этого вещества в организме - это вопросы, ответы на которые следует знать каждому атлету.
Источниками получения энергии для поддержания функциональности тела человека, в первую очередь, служат белки, жиры и углеводы. На расщепление первых двух макронутриентов затрачивается определенное время, поэтому они относятся к «медленной» форме энергии, а углеводы, которые расщепляются практически сразу, являются «быстрой».
Быстрота усвоения углеводов обусловлена тем, что он используется в виде глюкозы. Она хранится в тканях человеческого тела в связанной, а не в чистой форме. Это позволяет избежать переизбытка, способного спровоцировать развитие диабета. Гликоген и является основной формой, в которой хранится глюкоза.
Общее количество гликогена в организме составляет 200-300 граммов. Порядка 100-120 граммов вещества накапливается в печени, остальная часть сохраняется в мышцах и составляет максимум 1% от общей массы этих тканей.
Гликоген из печени покрывает общую потребность организма в энергии, получаемой из глюкозы. Его запасы из мышц идут на локальное потребление, затрачиваются при выполнении силового тренинга.
Гликоген накапливается в окружающей мышцы питательной жидкости (саркоплазме). Наращивание мускулатуры во многом обусловлено объемом саркоплазмы. Чем он выше, тем больше жидкости впитывается мышечными волокнами.
Увеличение саркоплазмы происходит при активной физической деятельности. С возрастанием потребности в глюкозе, которая идет на рост мускул, повышается и объем резервного хранилища под гликоген. Его размеры остаются неизменными, если человек не тренируется.
На час физической аэробной и анаэробной нагрузки организму требуется порядка 100-150 граммов гликогена. Когда имеющиеся запасы этого вещества исчерпываются, вступает в реакцию последовательность, предполагающая разрушение сначала мышечных волокон, а потом жировой ткани.
Чтобы избавиться от лишнего жира, эффективнее всего тренироваться после продолжительного перерыва с момента последней трапезы, когда запасы гликогена истощены, например, натощак с утра. Тренироваться с целью похудения нужно в среднем темпе.
Успех силового тренинга на рост мышечной массы напрямую зависит от наличия достаточного количества гликогена как для занятий, так и для восстановления его запасов после. Если это условие не соблюдается, во время тренировки мышцы не растут, а сжигаются.
Наедаться перед походом в спортзал тоже не рекомендуется. Промежутки между приемами пищи и силовыми тренировками должны постепенно увеличиваться. Это позволяет организму учиться более эффективно распоряжаться имеющимися запасами. На этом основано интервальное голодание.
Преобразованная глюкоза, накапливаемая печенью и мышечными тканями, образуется в результате расщепления сложных углеводов. Сначала они распадаются до простых нутриентов, а затем в глюкозу, поступающую в кровь, которая конвертируется в гликоген.
Углеводы с низким гликемическим индексом медленнее отдают энергию, что повышает процент образования гликогена, вместо жиров. Не следует зацикливаться только на гликемическом индексе, забывая о важности количества потребляемых углеводов.
«Углеводное окно», открывающееся после тренинга, считается лучшим временем для приема углеводов с целью восполнения запаса гликогена и запуска механизма роста мускулатуры. В этом процессе углеводам отводится более значимая роль, нежели протеинам. Как показали последние исследования, питание после тренинга важнее, чем до него.
Гликоген представляет собой основную форму хранения глюкозы, количество которой в организме взрослого человека варьируется в пределах от 200 и до 300 граммов. Силовые тренировки, выполняемые без достаточного количества гликогена в мышечных волокнах, ведут к сжиганию мускулатуры.
