Травмы, невралгии, заболевания спины, суставов сопровождаются болевым синдромом различной интенсивности и распространенности. Первоочередная задача терапии – купирование боли. Максимально эффективно справиться с основными симптомами патологий опорно-двигательной системы – болью, воспалением, отеком способны нестероидные противовоспалительные средства. От других анальгетиков они выгодно отличаются тем, что при длительном применении не вызывают привыкания. Среди них особого внимания заслуживает лекарственный препарат Кеторолак. Он оказывает наиболее сильное анальгезирующее действие. Применяется по назначению врача.
Входит в фармацевтическую группу противовоспалительных и противоревматических препаратов, способных подавлять воспаление и корректировать иммунный статус организма. Кеторолак относится к категории препаратов первой линии терапии. Это лекарственные средства, применяемые в первую очередь. Как представитель группы НПВС считается ситуационным лекарством – используется для кратковременного лечения умеренных и выраженных болей любого происхождения. Обладает следующими эффектами:
жаропонижающий – нарушает возбудимость терморегулирующего центра головного мозга, что приводит к снижению повышенных показателей температуры тела;
обезболивающий – уменьшает мучительные болевые ощущения, не затрагивая другие виды чувствительности;
противовоспалительный – ингибирует медиаторы, инициирующие или поддерживающие развитие воспалительного процесса;
антиагрегационный – обратимо (на 1-2 суток) снижает способность тромбоцитов и других элементов крови к склеиванию между собой (агрегации), тем самым препятствуя образованию тромба.
Обезболивающее воздействие значительно превосходит прочие – умеренный жаропонижающий и противовоспалительный эффекты. Обеспечивает высокий уровень аналгезии, во много раз больше чем болеутоляющее действие аспирина и выше, чем демонстрируют другие НПВС: Индометацин, Диклофенак, Фенилбутазон, Кетопрофен, Напроксен, при равной противовоспалительной активности. По степени аналгезии сопоставим с наркотическими анальгетиками, его сравнивают с морфином и относят к сильнодействующим веществам.
В отличие от многих нестероидных препаратов не приводит к развитию серьезных побочных реакций организма, а именно:
не угнетает дыхательный центр;
не воздействует на состояние сердечной мышцы, не нарушает сосудистые рефлексы, гемодинамику – процессы движения крови;
не влияет на рецепторы нервной системы, связанные с G-белками, регулирующие болевые ощущения и вовлеченные во многие физиологические процессы;
не проявляет психотропной активности.
Производитель предлагает две удобные для применения – дозированные лекарственные формы медикамента:
Твердая, как говорится в инструкции по применению Кеторолака – таблетки, помещенные в полимерную банку или рассортированные в контурную ячейковую (блистерную) упаковку, сложенные затем в картонную коробку. Они двояковыпуклые, круглой формы, шероховатые или покрыты белой пленочной оболочкой. В 1 картонной упаковке может находиться от 10 до 100 таблеток.
Жидкая форма – раствор для инъекций, вводимый внутривенно либо внутримышечно. Прозрачная жидкость, от бесцветного до бело-желтого цвета. Реализуется в темных стеклянных ампулах, по 5-10 шт. в каждой бумажной пачке. В 1 ампуле может быть запаяно 1 или 2 мл стерильного 3% раствора.
Лечебные свойства медикамента обусловлены действием активного компонента – кеторолака трометамина. Его количественное содержание:
1 таблетка – 10 мг;
1 ампула – 30 мг/мл раствора.
В качестве вспомогательных компонентов, помогающих основному ингредиенту лучше усваиваться пищеварительным трактом и быстрее всасываться в кровь, Кеторолак может включать следующие соединения:
целлюлоза микрокристаллическая – пищевые волокна;
лактоза (молочный сахар), стеарат магния, тальк – наполнители;
повидон – связывает токсины, образующиеся в организме или поступающие извне, и выводит их через кишечник;
крахмал картофельный – разрыхлитель;
хлорид натрия, трилон Б, этиловый или бензиловый спирт, вода – растворители для инъекций.
Лекарственные формы различаются внешним видом и способом введения в организм, к каждой прилагается отдельная инструкция. Для твердой формы она единая. Цена устанавливается непосредственно аптечными сетями и зависит от формы и фасовки лекарства.
Основной принцип действия Кеторолака, как и – угнетать продукцию простагландинов и подавлять активность фермента циклооксигеназы 1 и 2, участвующих в синтезе простаноидов. Простагландины (подкласс простаноидов) относят к медиаторам боли – веществам, высвобождающимся в ткани из поврежденных клеток. Накапливаясь в нервных окончаниях кожи и воздействуя на болевые рецепторы, они вызывают различные по характеру и интенсивности эффекты: воспаление, повышение температуры, снижение болевого порога и как результат – жжение, покалывание, ноющие, резкие или режущие боли. Механизм действия Кеторалака заключается в блокировании активных центров медиаторов, что в итоге приводит к:
ослаблению симптомов воспаления;
снижению повышенной температуры тела;
уменьшению интенсивности болевых ощущений.
Кеторолак – быстродействующее средство: анальгезирующий эффект ощущается уже через 20-30 мин. после внутримышечного введения и 50-60 после орального. Достигает максимального уровня концентрации в крови через 15-40 мин соответственно, а максимально выраженного болеутоляющего воздействия через:
1-2 ч для в/м, в/в вливания;
2-3 ч для приема внутрь.
Сохраняет анальгезирующее действие в течение 6-8 ч. Биодоступность препарата – 80-100%. Не накапливается, а подвергается печеночному метаболизму, в ходе которого Кеторолак расщепляется с образованием хорошо растворимых в воде метаболитов. Они легко выводятся из организма с мочой и калом.
Как и в каких случаях применять препарат расскажет инструкция, а подбор точной дозировки следует доверить квалифицированному специалисту-медику. Она определяется индивидуально, после тщательного обследования и выявления:
вида и степени выраженности болевого синдрома;
причины возникновения боли, воспаления или лихорадки;
наличия заболеваний;
физиологических параметров и особенностей организма пациента.
Следует придерживаться схемы лечения, установленной лечащим врачом, и соблюдать основные правила приема. В случае таблеток:
Принимать внутрь желательно после еды, однократно – 10 мг (1 таб.), при сильных болях допустимо каждые 4-6 часов.
Не превышать максимальную суточную дозу – 40 мг.
Пропустив очередной прием, принять таблетку как можно быстрее, далее следовать установленному графику.
Основания для назначения содержит Кеторолак инструкция по применению. Таблетки – от чего они помогают, а в каких случаях назначают уколы? Таблетки – поддерживающий вариант терапии, «лечение по требованию», когда возникает необходимость в короткие сроки устранить отрицательно воздействующие на организм симптомы заболевания. В ампулах Кеторолак содержится больше активного вещества, чем в таблетках. Лекарство в инъекционной форме способно незамедлительно воздействовать, избавляя больного от слишком сильной боли, лихорадки. Нередко ее сочетают с малыми дозами опиоидных (наркотических) анальгетиков. При использовании столь мощного лекарства очень важно соблюдать правила и рекомендации, указанные в официально утвержденном документе, прилагающемся к препарату Кеторолак инъекции:
Медленно, в течение 15 сек и более, вводить иглу шприца глубоко в мышцу или внутривенно (чаще всего внутрь вены в локтевой ямке, на предплечье или кисти).
Дозированное внутривенное вливание раствора – струйное, осуществляют при помощи инфузионного насоса (дозирующего устройства).
Разовая доза – 10-30 мг.
При многократном приеме первое введение, в зависимости от степени испытываемой боли – 10-60 мг при в/м введении, 10-30 мг при в/в, далее разовые дозы каждые 6 ч.
Начальная доза при внутривенной непрерывной инфузии (капельнице) – 30 мг, далее скорость вливания – 5 мг/ч. Длительность интенсивной терапии – не дольше 24 ч.
При переходе на пероральный прием соблюсти оптимальную суммарную дозу: максимум 90 мг/сутки, из них таблетки – не более 30 мг.
Дозу подбирают с учетом возраста и веса пациента. В два раза меньшая доза требуется больным со следующими показателями:
масса тела не превышает 50 кг;
возраст – более 65 лет;
диагностирована почечная недостаточность.
Использование Кеторолака не влияет на развитие и течение болезни. Это лишь часть процесса лечения, одна из составляющих комплекса лечебных мероприятий, направленных на устранение тягостных симптомов заболевания. Препарат Кеторолак – показания к применению:
патологическое состояние, вызванное различными травмами, воспалением мягких тканей;
терапия заболеваний суставов и позвоночника;
послеродовой, послеоперационный период;
онкология;
зубные боли, последствия стоматологического вмешательства, в т.ч. после установки протеза.
Принимать таблетки Кеторолак и ставить уколы противопоказано категории пациентов, имеющей следующие состояния или сопутствующие заболевания:
непереносимость НПВС, аспирина, препаратов пиразолонового ряда, повышенная чувствительность к активному компоненту медикамента;
эрозии, язвы ЖКТ различного генеза в фазе обострения;
признаки обезвоживания организма;
бронхоспастический синдром, повышенная склонность к кровоизлияниям, предрасположенность к аллергическим проявлениям, гиповолемии – уменьшению объема циркулирующей крови;
Инструкция предупреждает о том, что, несмотря на безопасность Кеторолака относительно других НПВС и наркотических обезболивающих препаратов, он может провоцировать развитие нежелательных побочных реакций:
нарушения акта дефекации и мочеиспускания, рвота, острый живот – боли в области живота, желудка, таза;
головная боль, постоянное желание спать, резкое изменение эмоционального настроя, расстройства восприятия;
боли в пояснице, уремия на фоне выраженной почечной недостаточности;
воспалительные поражения кожи, покраснение, сыпь, обширные эрозии, капиллярные кровоизлияния;
различного вида отеки, аллергические симптомы на коже, глазах, аллергия дыхательных путей.
Приобрести препарат можно в любой аптечной сети, предъявив рецепт врача. Применять медикамент, в виде таблеток или инъекций, следует строго в соответствии с установленными рекомендациями. Особенно важно соблюдать дозировку и правила приема, которые содержит инструкция по применению Кеторолака. Цена на лекарственное средство (уколы, таблетки) регулируется государством, т.к. он входит в перечень важнейших и жизненно необходимых лекарств.
Близких, по совокупности эффектов и показаниям к применению, препаратов множество. Основные аналоги, содержащие то же действующее вещество, это:
Кеторолак-OBL, ЭСКОМ, Ромфарм;
Кетокам, Кеторол, Кетофрил.
Кеторол ®
кеторолак.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
1 мл раствора содержит:
действующее вещество : кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;
вспомогательные вещества : октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.
нестероидный противовоспалительный препарат.
Код АТХ: М01АВ15
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
Фармакокинетика
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.
При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (C max) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (T Cmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. C max после внутривенного введения 15 мг– 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, T Cmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.
Объем распределения (V d) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.
Период полувыведения (T 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T 1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.
Повышенная чувствительность к кеторолаку;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
Беременность, период родов, период лактации;
Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Внутривенно, внутримышечно.
Раствор препарата Кеторол ® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно − по 30 мг (не более 6 доз за 2 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 8 доз за 2 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 8 доз за 2 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 2 сут.
При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.
Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.
По 1 мл в ампулы темного стекла класса I (USP). В верхней части ампулы нанесены кольцо и точка для разлома. На ампулу наклеивают этикетку.
По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в ПВХ/алюминиевый блистер.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India
Unit-I, Plot № 137, 138 & 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.
Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.».
Наименование:
Кеторолак (Ketorolac)
Фармакологическое
действие:
Кеторолак - НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие
, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.
После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.
Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.
Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).
Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл.
При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.
После приема внутрь T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).
После в/м введения 30 мг T1/2 - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T1/2 - 4-7.9 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/кг/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.
Функция печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
Показания к
применению:
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности
:
- травмы;
- зубная боль;
- боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
- онкологические заболевания;
- миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
- вывихи, растяжения;
- ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Способ применения:
Для приема внутрь
Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Парентерально
Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Дозы при однократном парентеральном введении
Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.
Дозы при многократном парентеральном введении
При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.
При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.
Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет
составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 60 мг.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек.
При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочные действия:
Часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%.
Со стороны пищеварительной системы
: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы
: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: менее часто - повышение АД; редко - обморок.
Со стороны дыхательной системы
: редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).
Со стороны органов чувств
: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны системы кроветворения
: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови
: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов
: менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции
: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции
: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Прочие
: часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.
Противопоказания:
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
- непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;- дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- кровотечения или высокий риск их развития;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- воспалительные заболевания кишечника;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
- геморрагический диатез;
- нарушение кроветворения;
- беременность;
- роды;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.
Препарат не применяют в качестве
средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.
Препарат не показан для лечения хронических болей.
С осторожностью : бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВП; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч
.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП
, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами
, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.
При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина
.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития
.
Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Беременность:
Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.
Передозировка:
Симптомы
: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение
: в случае приема препарата внутрь - промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь); при приеме внутрь и парентеральном введении - проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
1 таблетка Кеторолака
содержит:
- действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 10 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.5 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) - 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до получения ядра массой 100 мг.
1 мл раствора Кеторолака для в/в и в/м введения
содержит:
- действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг;
- вспомогательные вещества: натрия хлорид - 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) - 500 мкг, вода д/и - до 1 мл.
При помощи боли организм человека сигнализирует о наличии инфекции или воспалений в определенном его органе. Это первый признак для обращения к врачу. Если на момент её возникновения нет возможности посетить поликлинику, то человек принимает обычные анальгетики. Когда прием их не помогает, то обращаются к более сильным препаратам. К их числу относится «Кеторолак».
В прошлый раз мы отвечали на вопрос, — обезболивающий препарат.
Его положительным отличием от общепринятых анальгетиков является:
Этот препарат достаточно хорошо изучен. Его производство налажено как в России, так и за рубежом.
Форма выпуска:
Оказываясь в организме, главное вещество препарата подавляет активность отдельных ферментных систем , это приводит к снижению образования простагландинов (именно они отвечают за действие регулирования температуры, а также за чувство боли и образование воспаления).
Попадая в органы пищеварения все элементы лекарства, быстро всасываются и попадают в кровь, которая разносит их по всем органам. Понижение боли в большинстве случаев начинается через 25 – 45 минут после приема медикамента. Через два, максимум три часа в крови оказывается большая его часть. В печень поступает около половины принятого и отработанного препарата в виде неактивных остатков, которые выгоняются почками.
Спектр применения:
Препарат выпускается в форме таблеток и ампул, в которых содержится раствор для инъекций. Рассмотрим дозировку и правила применения каждой формы.
Разовая доза приема таблетированного препарата составляет 10 миллиграмм (1 таблетка). Максимальный суточный прием – 40 миллиграмм (4 таблетки) и превышать её не рекомендуется. Срок применения не должен превышать пять дней. Жирная пища влияет на всасывание препарата, в результате чего срок наступления обезболивания увеличивается.
Дурную привычку приема лекарств без врачебной консультации необходимо искоренять. Жизнь в современных условиях способствует появлению аллергических реакций организма человека на всякий препарат, тем более медикаментозный. Прием любого лекарства должен проходить по предписанию врача. Наличие инструкции в упаковке вовсе не означает, что с доктором советоваться не нужно.
Они составляются для тех, кому данный препарат выписан, чтобы, прочитав, человек знал, как его принимать. В инструкциях, как правило, содержатся сведения о дозировке , о крайнем сроке применения. А врач устанавливает длительность применения и график терапии, особенно это касается инъекций. Дозировка прописывается с учетом состояния больного, реакции его организма на препарат, а также его возраста.
При назначении инъекций разовая доза равна 10 – 30 мг . При пожилом возрасте пациента она не может быть больше 15 мг. Повторный укол делается через шесть часов. Длительность применения инъекций не может превысить пяти дней. После этого, если улучшений не последовало, прописывается другой препарат. Врач, учитывая все патологии, может назначить вам лечение, которое принесет пользу.
Не каждому больному показано применение препарата. Перечень противопоказаний должен быть внимательно изучен еще до начала применения лекарства. Не стоит усугублять ситуацию и рисковать своим здоровьем.
Противопоказания устанавливаются в следующих случаях:
При применении препарата могут возникнуть побочные эффекты, поэтому принимая его нужно наблюдать за состоянием своего организма, строго соблюдать дозировку и инструкцию. При обнаружении первых признаков прием препарата прекратить и обратиться к врачу. Кеторолак, как и любой медицинский препарат, может оказывать негативное воздействие практически на все органы.
Приведем наиболее часто встречающиеся побочные эффекты:
В случае передозировки происходит интоксикация организма , при которой страдают наиболее уязвимые органы, прежде всего органы пищеварения. Это вызывает тошноту и сильную рвоту. При их появлении пациенту необходима срочная медицинская помощь. В противном случае может наступить один или несколько вышеперечисленных побочных эффектов.
При приеме таблеток человеку назначаются препараты — абсорбенты , которые помогут локализовать и вывести из организма опасные вещества. Проводится промывание желудка.
Если препарат вводился в организм в форме инъекций, то здесь дело обстоит намного сложнее. В этом случае проводится симптоматическое лечение, другими словами, задача врачей – поддержание работы пораженных органов .
При приеме других лекарств вместе с Кеторолаком нужно не забывать о его способности разжижать кровь. Поэтому не нужно его применять вместе с препаратами, обладающими этими же свойствами.
Такими, как:
Перед применением обезболивающего средства нужно обратиться к врачу и сообщить ему о применяемых вами лекарствах, чтобы он мог правильно сделать назначение и составить оптимальный график лечения.
Способ хранения. Препарат хранится в защищенном от света месте. Температура хранения составляет от 5 до 20 градусов. Место хранения должно быть недоступным для детей.
Стоимость препарата. Она приемлемая и доступная каждому пациенту, колеблется в границах 40 — 50 рублей за упаковку , содержащую 20 таблеток. Одна упаковка ампул стоит на порядок дороже, от 150 до 200 рублей . Но уколы назначаются врачом в крайнем случае.
Аналоги препарата Кеторолак . Иногда в розничной аптечной сети данного препарата нет в наличии. Возникает резонный вопрос, а чем его заменить? Лекарственными препаратами, в состав которых входит «Кеторолак трометамин » — это «Кетолак» , он хорошо снимает боль, цена доступная. Также можно приобрести «Кеталгин», « », «Долак», «Адолор».
Препарат «Кеторолак» выпускается в виде раствора, предназначенного для внутримышечного введения. В 1 мл лекарства содержится 30 мг действующего вещества - трометамола кеторолака (трометамина кеторолака), а также этанол, хлорид натрия и ряд других вспомогательных компонентов.
Лекарство представляет собой прозрачный раствор светло-желтого оттенка, который находится в ампулах темного стекла объемом 1 мл или 2 мл. В упаковке может быть 5 или 10 ампул, которые помещены в контурные ячейки и пачку из картона.
Лекарственное средство «Кеторолак» входит в группу нес-те-ро-ид-ных про-ти-во-вос-па-ли-тель-ных препаратов (НПВС), оказывая сильно выраженное анальгезирующее, а также действие, умеренное жаропонижающее действие.
Активное вещество «Кеторолака» представляет собой производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Механизм его действия обусловлен способностью оказывать угнетающий эффект на активность ЦОГ (основной фермент метаболизма арахидоновой кислоты), который задействован в патогенезе воспаления и болезненных ощущений, а также лихорадки.
Максимальных показателей концентрация «Кеторолака» в плазме крови достигает примерно через 40-50 минут после приема, независимо от способа введения - внутрь либо в виде внутримышечных инъекций. Свыше 99% действующих веществ препарата связываются с белками плазмы.
Период полувыведения составляет около 4-6 часов, независимо от того, как вводился препарат. Свыше 90% покидает организм пациента через почки, включая около 60% - в неизмененном виде. Остальное количество выводится через кишечник.
Лекарственное средство «Кеторолак» применяется в целях кратковременного купирования умеренных и сильных болезненных ощущений, которые могут наблюдаться на фоне различных заболеваний, патологических состояний и травматических повреждений.
При внутримышечном введении «Кеторолак» назначается взрослым пациентам в разовой дозе 10-30 мг. Между инъекциями необходимо соблюдать интервал не менее четырех часов. Лекарственное средство недопустимо применять в течение более двух суток.
Максимальная суточная доза препарата составляет 90 мг. При назначении «Кеторолака» пациентам с массой тела менее 50 кг, выраженными нарушениями функции почек и преклонного возраста дозировка не должна превышать 60 мг в сутки.
При назначении препарата «Кеторолак» у пациентов могут наблюдаться различные нежелательные эффекты. Со стороны сердечно-сосудистой системы вероятны:
Со стороны центральной и периферической нервной системы наиболее часто встречаются:
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта возможны:
Со стороны дыхательной системы вероятны приступы удушья (редко).
Со стороны мочевыделительной системы в редких случаях могут возникать:
Со стороны системы свертывания крови вероятны:
Со стороны обмена веществ под влиянием «Кеторолака» может наблюдаться усиленное потоотделение, повышенная отечность. В более редких случаях:
В числе наиболее распространенных реакций, возникающих на фоне приема «Кеторолака»:
Кроме того, с учетом способа введения препарата не исключены и местные реакции в виде болезненных в месте инъекции.
Лекарственное средство «Кеторолак» не используется в следующих случаях:
Противопоказанием к назначению «Кеторолака» также являются:
Кроме того, «Кеторолак» не применяется в качестве препарата для профилактического обезболивания перед операцией и во время операции.
Лекарственное средство противопоказано для использования для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Под влиянием препарата может возрасти продолжительность первого периода родов, а также нарушиться сократимость матки и кровообращение плода.
Препарат «Кеторолак» с осторожностью назначают пациентам старческого возраста, учитывая высокую вероятность удлиненного периода полувыведения и снижения плазменного клиренса. Для больных этой категории рекомендовано применять лекарство в дозировках, которые близки к нижней границе терапевтического диапазона.
При использовании препарата в послеоперационном периоде, включая резекцию предстательной железы, тонзиллэктомию и косметические хирургические вмешательства, пациентам необходим особенно тщательный гемостаз.
Пациентам, у которых на фоне приема «Кеторолака» наблюдаются побочные эффекты в виде сонливости, головокружения или депрессии (а также другие выраженные проявления со стороны ЦНС), на период лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных занятий, при которых требуются повышенная концентрация внимания и быстрые психомоторные реакции.
На фоне совместного приема «Кеторолака» и других НПВС у пациентов могут наблюдаться аддитивные побочные эффекты.
При одновременном назначении препарата с пентоксифиллином, антикоагулянтами, в том числе, низких доз гепарина, вероятен повышенный риск кровотечений.
Сочетание «Кеторолака» с ингибиторами АПФ способно спровоцировать риск нарушений функции почек.
Одновременный прием препарата с пробенецидом вызывает увеличение концентрации «Кеторолака» в плазме и удлиняет период его полувыведения.
При назначении «Кеторолака» совместно с препаратами лития может снижаться почечный клиренс лития и повышаться уровень его концентрации в плазме.
Прием «Кеторолака» вместе с фуросемидом снижает выраженность мочегонного действия этого препарата.
При использовании «Кеторолака» снижается потребность в назначении анальгетиков опиоидной группы, применяемых в целях обезболивания.
Среди лекарственных средств с аналогичным действующим веществом, в российских аптеках можно купить
При отсутствии в аптеке «Кеторолака» возможную замену препарата, его дозировку и продолжительность применения определяет исключительно врач.
