Лекарственный справочник гэотар. Кардиоселективный адреноблокатор Беталок ЗОК: от чего назначают и как его правильно принимать? Таблетки беталок зок инструкция по применению

Лекарственный справочник гэотар. Кардиоселективный адреноблокатор Беталок ЗОК: от чего назначают и как его правильно принимать? Таблетки беталок зок инструкция по применению

Лекарство беталок ЗОК от гипертонической болезни появилось на фармацевтическом рынке сравнительно недавно. Но пользуется стабильным спросом. Выпуск его налажен во многих странах. Есть у препарата свои притягательные особенности, нравится он потребителю.

Беталок ЗОК заслуживает того, чтобы присмотреться к лекарству подробнее, понять – что за плюсы у него. Кому и когда лучше принимать именно это лекарственное средство и почему – важный для здоровья гипертоника вопрос. Познакомимся с секретами его привлекательности, оценим справедливость популярности препарата.

Беталок ЗОК, описание, свойства, инструкция по применению

Препарат беталок ЗОК – «незнакомец» из давно знакомой большинству пациентов терапевта и кардиолога группы.

Фармацевтическая группа

На принятом в медицине латинском языке наименование лекарства выглядит так: Betaloc ZOK. А относится оно к бета1-адреноблокаторам.

Действующее вещество – метопролола сукцинат, МНН (принятое международное название) – .

Беталок ЗОК – торговое название этого бета-адреноблокатора, под ним он известен в большинстве стран.

Форма выпуска

Таблетки трех дозировок по действующему веществу: 25, 50, 100 мг.

Цвет – белый. Форма двояковыпуклая, овальная. Таблетки покрыты замедляющей высвобождение содержимого пленочной оболочкой. На них, согласно дозировке, нанесена гравировка.

По нарастающей активного вещества, гравировки эти выглядят так:

Состав лекарства

Метопролол содержится в препарате в виде метопролола сукцината – это действующее вещество. По нему ориентируются при дозировании.

Дополняют таблетки, служащими наполнителями, стабилизаторами, удерживающими активный элемент и помогающими ему сохраниться до потребления вспомогательными веществами.

Наполнители берут не просто для веса или объема, их сочетают так, чтобы они помогали действующему веществу сначала дольше сохранять свои качества. Потом, при попадании в организм, все они приходят в действие. Но их задача – действие не на организм, а обеспечение лучшего проникновения, прохождения через защитные барьеры и доставки к «месту назначения» основного компонента.

То, что может показаться не очень понятным обычному, далекому от медицинских знаний, пациенту, на деле подготовлено и обосновано научно. Труд фармацевтов не так прост, как может показаться со стороны.

Входят в список наполнителей таблеток беталок ЗОК:

Ни один компонент не включается в лекарство без особой, предназначенной ему, цели. Пусть не смущают потребителя незнакомые названия, включенные в аннотацию, ничего лишнего там нет. У каждой составляющей своя, четко определенная, задача.

Существует еще лекарство – . Пациентов иногда волнует вопрос: что все же лучше: беталок или беталок ЗОК? Ответ однозначным быть не может. Беталок (метопрлол тартат) – препарат короткого действия. Применяется только, когда нужно, чтобы действовал метопролол именно недолго.

При серьезных проблемах (постинфарктный период, ХСН) нужен метопролол сукцинат – это беталок ЗОК. Он работает долго, защищает сердце постоянно. Именно в длительности действия на организм заключено отличие препаратов беталок и беталок ЗОК.

Замечено: медленное высвобождение компонентов уменьшает количество и риск побочных эффектов.

Механизм действия препарата

Бета-блокатор метопролол, производное своей группы, со всеми, ей присущими, свойствами. Это селективный препарат, оказывает избирательное действие на в1-адренорецепторы – рецепторы сердечной мышцы, коронарных, питающих миокард, сосудов. Процессы, контролирующиеся в2-адренорецепторами, беталок ЗОК не корректирует.

Поэтому гладкомышечные органы и ткани дыхательной системы, матки, периферические отделы и их сосуды действию бета-блокатора метопролол (беталок ЗОК) не подвергаются. Лечебная концентрация метопролола, принятого в этом лекарстве, держится в крови более суток. Другие формы метопролола (метопролол тартрат) длительного действия не имеют. Беталок ЗОК – пролонгированный.

Селективность бета-блокаторов обратно пропорциональна принятой пациентом дозе. Если дозировка велика, некоторое действие на в2-адренорецепторы наблюдаться – может.

Взаимосвязанность, слаженность внутренних процессов организма – необходимое для его выживания условие. Существуют гормоны, призванные стимулировать работу миокарда (сердечной мышцы). Это:


Оба эти гормона – катехоламины или нейромедиаторы. Они обеспечивают сбалансированный ход межклеточных процессов мозга и всего организма. На клеточном уровне катехоламины тоже работают.

Адреналин, «гормон бодрствования», подстегивает работу сердца, влияет на мускулатуру сосудов, как на периферии, так и – коронарных. При его повышенной (и даже нормальной) секреции возрастает тревожность, напряжение, возникает потребность действовать.

Норадреналин не дает расслабиться, это катехоломин, называемый еще «гормоном ярости». Интенсивность деятельности мышц тоже подконтрольна этим нейромедиаторам. Выброс норадреналина придает им силу, необходимую для немедленных действий. На сердце он влияет мало, но артериальное давление за счет сужения сосудов периферической зоны – регулирует.

Какой из гормонов действует, заметно даже визуально. Чрезмерно встревоженный, активный человек бледен, если секреция норадреналина велика. При выбросе адреналина происходит прилив крови к коже, человек краснеет.

Пока количество гормонов умеренное, не выходит из рамок нормы, процессы синхронизированы. Гормоны согласованно действуют в паре. Организм дает адекватный ответ на воздействие среды и внутренние изменения в организме.

Случается, что продуцирование влияющих на работу почек и сердца, всего организма, гормонов становится избыточным. Это не норма, организм, прежде всего – сердечно-сосудистая система, изнашивается от перегрузки.

Причины бывают разными, искать их нужно. Но помощь требуется сразу, незамедлительно: надо снять нагрузку и одновременно – устранить опасность серьезных осложнений.

Бета-блокаторы гасят часть импульсов, спровоцированных катехоламинами. Адреналин учащает сердцебиение при стрессе, шоке, умственной и физической напряженной работе. Действуя на в-адренорецепторы, адреналин дает команду на сужение сосудов (кроме сосудов мозга). Это поднимает давление, что опасно страдающим артериальной гипертензией.

Подключая беталок ЗОК, врач страхует пациента от чрезмерного влияния сильных гормональных всплесков. Препарат блокирует значительную часть в-адренорецепторов, катехоламины не могут передать по ним избыточное возбуждение.

Производимый эффект:


Из свойств действующего элемента лекарства беталок ЗОК вытекает его предназначение.

Фармакокинетика

Вспомогательные вещества препарата обеспечивают быстрый распад таблетки на составляющие – в ЖКТ. Распределение и быстрота всасывания действующего компонента – метопролола – подконтрольны кислотности среды. В слабокислой окислительные метаболические процессы идут активнее.

Выход активного компонента из таблетки происходит равномерно. Состав лекарства обеспечивает его поступление в организм с постоянной скоростью целые сутки. Абсорбция препарата беталок ЗОК – полная.

Метаболизм метопролола проходит в печени. Выводятся метаболиты почками. Белками крови метопролол почти не связывается.
Препарат имеет положительное действие на клеточные мембраны (мембраностабилизирующее), но проявляется оно – слабо. Это – способность к восстановлению поврежденных патологическими процессами мембран.

Внутренней симпатомиметической активностью (стимуляцией в2-адренорецепторов) беталок ЗОК не обладает. Метопролол угнетает деятельность катехоламинов в системе сердца, мешает им запускать опасные процессы перегрузки миокарда.


Принимать желательно всегда в установленный час. Так достигается две цели. Первая: пациент не забывает о приеме, это как бы входит в ритуал. Вторая цель – лекарство действует постоянно.

Если течение заболевания требует дополнительных препаратов, сочетание метопролола со средствами, купирующими стенокардию (антиангинальными), допускается.

Артериальная гипертензия. Начинают беталок ЗОК с меньшей дозы – 50 мг. Проверяют действие препарата и индивидуальное реагирование организма. Если нужно, увеличивают вдвое (100 мг) дозировку. Когда переносимость хорошая, этим ограничиваются.

При ухудшении или повышенном риске побочных эффектов к начальной дозе добавляют другой препарат – составляют комбинацию для конкретного пациента. Монотерапия подходит не всем, особенно если доза велика.

Хроническая сердечная недостаточность. Эта болезнь характерна и левожелудочковой недостаточностью – при повышенном давлении. Желудочек испытывает перегрузку, пытается адаптироваться.

Приспособительная реакция – гипертрофия левого желудочка. Страдают ею практически все гипертоники, только степень изменений разная. Зависит эта степень от «стажа» болезни.

Кровь под большим давлением распирает стенки желудочка, они утолщаются, чтобы сдержать это давление. Желудочек становится величиной больше нормы.

Толстые его стенки менее эластичны, сокращаются с трудом. Кровообращение нарушено, возрастает риск инфаркта. Назначение лекарства беталок ЗОК уменьшает нагрузку, стенки желудочка утолщаться перестают. При постоянном длительном применении начинается обратный процесс: толщина стенок желудочка уменьшается, возвращается ближе к норме.

Если сердечная недостаточность имеет стабильное течение (полтора месяца без обострений), тогда лечение метопрололом – показано.

Начало лечения ХСН практикуют осторожно, с минимума: беталок ЗОК берут 25 мг. Это тоже – суточная доза. Проверяют переносимость две недели. Только потом удваивают дозу. Удвоенную принимают еще две недели. Так, с двухнедельными интервалами, можно поднять дозировку до максимальных 200 мг. Прием всегда – однократно в сутки.

Если изначально артериальное давление при ХСН невысокое, пробовать лечить этим бета-адреноблокатором – можно. Берется беталок ЗОК 25 – минимальная доза. Проверяется на фоне коррекции предыдущего лечения ХСН. Умеренное снижение АД в первые дни – еще не показатель непереносимости.

К небольшому понижению против обычного давления организм может адаптироваться. А через положенные две недели приема просматривают дневник с записями показателей АД. Оно может нормализоваться до прежних величин.

Если так произошло, дозу не увеличивают, достаточно минимальной. При выраженном снижении АД, плохо переносимом пациентом, препарат отменяют.

Аритмия. Бета-адреноблокаторы понижают возбудимость проводящей системы миокарда. Это позволяет выравнивать нарушенный ритм. Тахикардия унимается: лекарство беталок ЗОК изначально предназначено снижать ЧСС, что отмечено инструкцией по применению. Частично, иногда и полностью купируются другие виды аритмии. Беспорядочная экстрасистолия может стать синусовой.

Этот вид переносится много легче, и не так опасен. Отзывы врачей-кардиологов свидетельствуют: предупреждаются приступы различных видов аритмий, если беталок ЗОК принимается длительно и постоянно.

Дозировка устанавливается врачом – опытным путем. Иногда достаточно 100, но может и 200 мг – однократно в сутки.

Мигрень. Такая же доза, как при аритмии, требуется обычно для предупреждения приступов мигренозного характера. Мигрень часто сигнализирует о приближении – предвестниками. Страдающий мигренью человек знает эти сигналы. Если симптомы возникают заранее (иногда за сутки, даже раньше), бета-адреноблокатор беталок ЗОК развитие приступа может остановить.

Когда мигрень мучает часто, препарат принимают профилактически. Нужно контролировать АД, ЧСС, самочувствие. Если мигрень возникает на фоне брадикардии или гипотензии в выраженной форме, лекарство не подойдет.

Инфаркт. Перенесшим инфаркт поддерживают сердце назначением ежедневно 100 мг метопролола (беталок ЗОК). Процент выживаемости возрастает, повторные инфаркты редки на фоне подобного лечения.

Функциональная тахикардия. Состояние – частое для страдающих дистонией. Если дистония идет по гипертоническому типу, с повышением АД, беталок ЗОК в дозе 100 (некоторым пациентам – 200) мг предупредит такую тахикардию.

Таблетки при любом диагнозе принимаются целыми или разломленными. Измельчать их нельзя: нарушится скорость распределения. Препарат создан так, чтобы активное вещество могло высвобождаться – постепенно.

Противопоказания

Назначение с осторожностью


Беременность, лактация

Желая здоровья малышу, будущая мама по возможности должна от лекарств воздерживаться. Беталок ЗОК не назначают беременным. Это опасно, могут проявиться негативные эффекты. Так как замедление ЧСС характерное действие бета-адреноблокаторов, попав в кровоток, метопролол может замедлить ЧСС и у плода. Новорожденный тоже может страдать брадикардией.

В молоко матери метопролол тоже проникает, хоть и незначительно. Но для малыша пользы от этого точно нет. Поэтому кормящим беталок ЗОК не показан.

Иногда беременная оказывается в ситуации повышенного риска. Ей необходим этот препарат. Врачи взвешивают риски для матери и плода. Если мать рискует больше, беталок ЗОК применяют. Состояние плода контролируют доступными методами. После рождения малыш обязательно наблюдается и обследуется на предмет внутриутробного воздействия препарата на него.

Побочные действия

Большинство пациентов при правильном начале лечения, подборе дозы, начиная с беталок ЗОК 25, переносят лекарство хорошо. Есть люди, переносящие почти любое лечение – с проблемами. Обычно в анамнезе у них аллергические проявления. Но о возможных при приеме беталок ЗОК нежелательных побочных эффектах знать – надо.

Это могут быть:

Многие побочные действия от приема беталок ЗОК исчезают после нескольких дней приема, снижения дозы или полной отмены лекарства.

Особые указания


Лекарственное взаимодействие

Не следует сочетать беталок ЗОК с и другими антагонистами кальция, вводимыми внутривенно. Аддитивный эффект препаратов способен угнетать деятельность миокарда, что чревато остановкой сердца.

Анестетики класса барбиуратов активизируют метаболизм метопролола, это нежелательное сочетание.

Не применять антиаритмик пропафенон, он способен пятикратно увеличивать концентрацию метопролола, возникают побочные эффекты от применения последнего.

Амиодарон с лекарством беталок ЗОК спровоцирует стойкую длительную брадикардию. Выводится он почти два месяца, все это время беталок ЗОК после него не назначают.

Опасно применять одновременно антиаритмики первого класса. Если левый желудочек не в норме, нарушается гемодинамика. Нельзя эти препараты и при СССУ, а так же при нарушении проводимости миокарда (AV проводимости).

Противовоспалительные нестероидные препараты. Установлено, что НПВП эффективность метопролола по снижению АД – уменьшают.

Дилтиазем не следует применять одновременно с беталок ЗОК. Может установиться выраженная брадикардия.

Препарат плохо сочетается с сердечными гликозидами, может установиться брадикардия.

Передозировка

В больших дозах препарат опасно токсичен: интоксикация доходит до летальности. Страдает сердце, ЦНС, угнетаются легкие. Развивается брадикардия, может случиться остановка сердца. Судороги, потеря сознания, обильный пот, бронхоспазм, много других опасных состояний. Если параллельно приняты понижающие давление препараты или алкоголь, прогноз ухудшается.

Помощь. Срочно вызвать «скорую», уколоть атропин, промыть желудок, дать энтеросорбент. Остальные действия – за медицинскими работниками.

Беталок ЗОК: лекарство и алкоголь

Алкоголь, принятый параллельно с лечением беталок ЗОК или аналогами препарата, не только нежелателен: опасен. Алкоголь токсичен: факт общеизвестный. Встречаясь в организме с лекарством, он вступает в реакцию с компонентами вещества. Не исключена дисульфирамоподобная реакция, с метопрлолом она – почти неизбежна.

Название состоянию дано по препарату, которым лечат зависимых от алкоголя. Это – дисульфирам. Знаменитое в прошлом выражение: «ампулу зашили» – относится к нему. Имплантировали дозатор с веществом (дисульфирамом), постоянно выделяющимся и циркулирующим в средах организма.

Средство очень жесткого действия. Если принят алкоголь, даже в малейших дозах, идет ряд тяжелых реакций:


Эти все неприятности присущи сочетанию алкоголя с беталок ЗОК, есть и дополнительные:

Российский менталитет иногда чуть ли не обязывает «составить компанию» выпивающим. Многие стесняются публично обозначить свои проблемы, предпочитают другой вариант. Думая, что сила реакции зависит от дозы, а если повезет, и вообще «обойдется», решают немного выпить. Это «немного» может стать риском даже для жизни.

Одновременно с приемом беталок ЗОК и в период всего лечения им, алкоголь строго запрещен. Даже пресловутый дисульфирам только врачом назначается: должны быть все нюансы состояния человека учтены. Иначе существует угроза здоровью и жизни. А когда принимающий беталок ЗОК человек, явно не 100% здоровый, подвергает себя риску таких реакций, возможность тяжелых осложнений возрастает многократно.

Если «светский этикет» все же требует в определенной ситуации принять символическую хотя бы дозу спиртного, запомните, когда это можно:


При необходимости возобновить прием бета-адреноблокатора, надо выдержать паузу после застолья со спиртным:

  1. Мужчине придется «воздерживаться от лечения» – 20 часов;
  2. Женщине надо подождать – сутки.

Существуют индивидуальные типы реагирования разных людей на одинаковые вещества. В случае с этанолом и беталок ЗОК они не изучены глобально, да и всего не предскажешь.

Лучший выбор – отказ от спиртного. Выбор этот – в пользу здоровья, он этого стоит.

Аналоги

Производимый разными фирмами и странами бета-адреноблокатор пролонгированного действия с активным компонентом метопролол имеет немало аналогов. Называться и стоить они могут по-разному, но вещество и действие – одно.

Аннотация применима – ко всем. Беталок ЗОК производит Великобритания, цена дозировки 50 мг, 30 штук таблеток – упаковка – 245 рублей; 25 мг, упаковка с 14 таблетками – 145 рублей; 100 мг – 360 рублей (30 таблеток).

Аналоги беталок ЗОК:


Препарат выпускается в круглых, двояковыпуклых таблетках, покрытых белой оболочкой. На одной стороне насечка, на другой – гравировка «A/ms» в виде дроби. В одной упаковке может быть 25, 50 и 100 мг препарата.

Беталок 30К является кардиоселективным блокатором бета1-адренорецепторов , оказывает антиаритмическое , антиангинальное и гипотензивное действие .

Активное действующее вещество Беталока снижает или устраняет стимулирующее действие катехоламинов при стрессах и физических нагрузках, уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, уменьшает повышенное артериальное давление и ЧСС. Кроме того, метопролол уменьшает необходимость миокарда в кислороде и продлевает период диастолы .

Препарат может немного повысить уровень ТГ , а также незначительно уменьшить фракции ЛПВП и уровней свободных жирных кислот в плазме крови.

Таблетки характеризуются замедленным высвобождением активного вещества, поэтому концентрация лекарства в плазме крови остается неизменна, что обеспечивает устойчивый клинический эффект на протяжении суток и более. Лекарство характеризуется лучшей переносимостью, чем его аналоги, риск развития нежелательных побочных эффектов заметно снижен.

Беталок ЗОК всасывается полностью. Абсорбация не зависит от времени приема пищи. Степень связи с белками плазмы крови – 5-10%. Активное вещество метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов без бета-адреноблокирующей активности .

Около 95% лекарственного средства выводится с мочой, оставшееся количество - в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет 3-4 ч.

От чего таблетки Беталок ЗОК? Прежде всего, их назначают пациентам с:

  • артериальной гипертензией ;
  • нарушением сердечного ритма ;
  • стенокардией ;
  • функциональными нарушениями работы сердца, которые сопровождаются тахикардией .

В качестве элемента терапии препарат применяют при хронической сердечной недостаточности . Кроме того, Беталок ЗОК используют для снижения смертности и вероятности повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда , а также как профилактическое средство против приступов мигрени .

Данное лекарственное средство противопоказано при атриовентрикулярной блокаде II–III степени, терапии инотропными средствами для активизации бета- адренорецепторов , синдроме слабости синусового узла , нарушениях периферического артериального кровообращения , сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, клинически значимой синусовой брадикардии , кардиогенном шоке , а также при повышенной чувствительности к блокаторам бета-адренорецепторов и любому составляющему препарата.

Кроме того, Беталок ЗОК не подходит для пациентов с острым инфарктом миокарда при ЧСС меньше 45 в минуту, уровне систолического артериального давления менее 100 мм рт. ст. или продолжительности интервала P–Q на ЭКГ более 0,24 с.

Как правило, при правильном употреблении лекарство хорошо переносится пациентами, которым его назначают. Побочные эффекты незначительные либо легко обратимы.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия , похолодание конечностей, усиление проявлений сердечной недостаточности , ортостатическая гипотензия , кардиогенный шок , отеки , боли в области сердца, обмороки, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада I степени,аритмия .

Желудочно-кишечный тракт: тошнота , диарея , рвота , боли в области живота, запор .

Кожные покровы: сыпь, повышенное потоотделение.

Метаболизм: увеличение жировых отложений.

ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль , судороги, проблемы с концентрацией внимания, бессонница , головокружение , парестезия , депрессия , сонливость , ночные кошмары.

Органы дыхания: одышка , бронхоспазм .

В редких случаях при приеме препарата возможны:

  • гангрена ;
  • повышенная нервная возбудимость;
  • нарушения памяти;
  • галлюцинации ;
  • тревожность;
  • подавленность;
  • сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • гепатит ;
  • выпадение волос;
  • обострение псориаза ;
  • нарушения функции печени;
  • фотосенсибилизация;
  • ринит ;
  • нарушения зрения;
  • конъюнктивит ;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • раздражение и/или сухость глаз;
  • звон в ушах;
  • артралгия ;
  • тромбоцитопения ;
  • импотенция , сексуальная дисфункция .

Инструкция по применению Беталок ЗОК предусматривает прием препарата ежедневно 1 раз не зависимо от приемов пищи (лучше в утреннее время). Таблетки нельзя крошить или разжевывать. Во время подбора дозировки следует контролировать ЧСС.

Артериальная гипертензия : 50 мг в день (если терапевтический эффект не достигнут, дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в сутки, при этом таблетки Беталок ЗОК инструкция по применению позволяет сочетать с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса: для начала назначается дозировка - 12,5 мг в день (1/2 таблетки в 25 мг). При необходимости доза постепенно повышается, но это нужно делать строго под наблюдением врача. Через 14 дней начальная дозировка повышается до 25 мг в сутки, еще через 2 недели можно назначить 50 мг в сутки. Таким образом, каждые 14 дней дозу можно увеличивать в 2 раза до достижения максимальной дозировки в 200 мг. Однако дозу нельзя повышать, пока не будет четких данных о стабильном состоянии пациента. Нужно контролировать работу почек.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в начале назначается доза – 25 мг. Через первые 2 недели ее можно увеличить до 50 мг в день, а затем удваивать каждые 14 дней до достижения терапевтического эффекта. Максимальная дозировка – 200 мг в день.

Профилактика мигрени

Стенокардия : назначается 100–200 мг в день (можно сочетать с другими средствами для лечения стенокардии).

Аритмия : назначается 100–200 мг в день.

Нарушения сердечной деятельности с ощущением сердцебиения: 100 мг в день (при необходимости можно довести дозировку до 200 мг).

Известны случаи, когда при дозировке в 7,5 г препарат вызвал тяжелую интоксикацию с летальным исходом у взрослого человека. При дозах в 1,4 и 2,5 г, соответственно, была умеренная и тяжелая интоксикация.

Передозировка данного лекарственного средства может привести к угнетению дыхания, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, снижению артериального давления , сердечной недостаточности, брадикардии , асистолии , слабой периферической перфузии , кардиогенному шоку , апноэ . Кроме того, Беталок ЗОК в повышенных дозах может вызвать нарушение сознания, тремор , чрезмерное потоотделение и усталость, бронхоспазм , рвоту, гипогликемию или гипергликемию , нарушение работы почек, потерю сознания, судороги, парестезию , тошноту, а также эзофагеальный спазм и гиперкалиемию .

Начальные признаки передозировки лекарством будут заметны через 20-120 минут после приема.

В качестве лечения назначается активированный уголь, а также промывание желудка при необходимости.

В зависимости от проявлений передозировки проводится симптоматическое лечение. Так возможно понадобится интубация и адекватная вентиляция легких , контроль ЭКГ , восполнение ОЦК и инфузии глюкозы . При необходимости вводится атропин (до промывания желудка) внутривенно 1-2 мг. При депрессии миокарда вводится добутамин или допамин . Возможно применение глюкагона внутривенно в дозировке 50–150 мкг на 1 кг веса. В некоторых случаях помогает адреналин , тербуталин (для купирования бронхоспазма ), а также искусственный водитель ритма. При аритмии и обширном желудочковом комплексе вводится раствор натрия. Могут понадобиться реанимационные мероприятия.

При одновременном применении лекарственного средства Беталок ЗОК и других блокаторов бета-адренорецепторов , а также ингибиторов МАО и ганглиоблокаторов требуется строгий контроль врача.

Не следует сочетать препарат с Пропафеноном , Верапамилом . При приеме Дилтиазема и/или антиаритмических препаратов может развиться отрицательный ино- и хронотропный эффект . При использовании ингаляционных анестетиков усиливается кардиодепрессивный эффект .

Возможно влияние индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов печени на содержание активного вещества Беталока ЗОК в плазме крови. Его концентрация снижается при сочетании с приемом рифампицина или повышается при одновременном приеме циметидина , гидралазина , фенитоина , а также ингибиторов обратного захвата серотонина .

При отмене клонидина Беталок ЗОК необходимо отменять за несколько дней до этого.

В сочетании с ингибиторами ЦОГ антигипертензивное действие препарата может уменьшаться. Также возможно понадобится коррекция дозировки пероральных антидиабетических средств при одновременном приеме.

По рецепту.

Лекарство следует хранить при температуре до 30 °С.

При соблюдении всех условий хранения - 3 года.

В аптеках продаются следующие аналоги Беталок ЗОК:

  • Азопрол Ретард ;
  • Вазокардин ;
  • Корвитол ;
  • Метокор ;
  • Метопролол ;
  • Метопролол Зентива ;
  • Метопролола Тартрат ;
  • Эгилок Ретард .

Отзывы об аналогах Беталок ЗОК достаточно разные. Некоторые из них почти не уступают ему, а некоторые – достаточно низкого уровня. Так что особого внимания заслуживает цена аналогов данного средства, а также их производители. Чтобы окончательно определиться с тем, какое лекарство подойдет лучше в каждом конкретном случае, следует обратиться к врачу. Кроме того, перед применением необходимо обязательно ознакомиться с инструкцией.

Сочетание, включающее Беталок ЗОК и алкоголь, может привести к тому, что состояние пациента ухудшится. Концентрация активного вещества в плазме крови при этом снижается.

Отзывы о Беталоке ЗОК свидетельствуют о том, что довольно часто после его применения возникают нежелательные симптомы. Так нередко пациенты сообщают о случаях ринита . Некоторые также жалуются на сбивчивость пульса и неустойчивость артериального давления . Из-за этого специалисты назначают дополнительные препараты, которые призваны убрать эти побочные эффекты. Тем не менее, следует отметить, что большинство людей все же переносят прием данного лекарства легко.

Кроме того, отзывы о Беталоке ЗОК обращают внимание на то, что к подбору дозировок следует подходить с особой тщательностью. За состоянием пациента необходимо постоянно наблюдать и вовремя исключать опасность ухудшения.

Цена Беталока ЗОК 50 мг в среднем – 270 руб., цена 25 мг – 160 руб., а средняя стоимость 100 мг препарата – 370 руб.

Беталок ЗОК таблетки 100 мг 30 шт.AstraZeneca AB

Беталок ЗОК таблетки 25 мг 14 шт.AstraZeneca AB

Беталок ЗОК таблетки 50 мг 30 шт.AstraZeneca AB

Беталок зок 25мг №14 таблеткиAstraZeneca

Беталок зок 100мг №30 таблеткиAstraZeneca

Беталок зок 50мг №30 таблеткиAstraZeneca

Беталок ЗокAstraZeneca/ ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

Беталок ЗокAstraZeneca/ ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

Беталок Зок таблетки 25мг №14АстраЗенека (Великобритания)

Беталок Зок таблетки 100мг №30АстраЗенека (Великобритания)

Беталок Зок таблетки 50мг №30АстраЗенека (Великобритания)

Беталок Зок табл. 100мг №30АстраЗенека

Беталок Зок табл. 100мг №30АстраЗенека

Беталок Зок табл. 100мг №30АстраЗенека

Беталок ЗОК является медикаментозным средством, которое относится к группе селективных бета1-адреноблокаторов, которые не обладают внутренней симпатомиметической активностью.

Этот препарат характеризуется способностью оказывать на человеческий организм слабо выраженное мембраностабилизирующее воздействие. Однако он полностью лишен активности частичного агониста.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Беталок ЗОК, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Беталок зок можно прочитать в комментариях.

Препарат выпускается в форме овальных, двояковыпуклых, белых (либо почти белых) таблеток с замедленным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой по 25 мг (с насечкой и гравировкой «A/ β»), 50 мг (с насечкой и гравировкой «A/mo») и 100 мг (с насечкой и гравировкой «A/ms»).

  • Лекарство содержит метопролола сукцинат, а также такие вспомогательные вещества, как этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид, гипролоза, МКЦ, макрогол, натрия стеарилфумарат.

Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.

Таблетки Беталок имеют следующие показания к применению:

  1. Артериальная гипертензия;
  2. Стенокардия;
  3. Нарушения сердечного ритма;
  4. Постинфарктное состояние;
  5. Тахикардия при функциональных нарушениях в работе сердца;
  6. Профилактика приступов мигрени;
  7. Гипертиреоз.

Беталок в виде раствора для внутривенного введения применяется при наджелудочковой тахикардии. Препарат назначают для профилактики и лечения ишемии сердца, снятия боли при инфаркте миокарда.

Действующее вещество препарата – метопролол, при применении пациентами с инфарктом миокарда снижает риск развития трепетания и мерцания предсердий, а также может уменьшать возникающую в груди боль.

При внутривенном введении раствора Беталок по отзывам в течение первых суток после проявления начальных симптомов значительно снижается риск возникновения и развития инфаркта миокарда, а лечение препаратом на ранних стадиях приводит к улучшению прогноза лечения инфаркта миокарда в будущем.

Согласно инструкции по применению Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозировка препарата и длительность курса лечения определяется врачом строго индивидуально для каждого отдельного пациента с учетом многих особенностей его организма, чтобы не возникло риска развития брадикардии на фоне терапии препаратом.

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  1. Угроза гангрены;
  2. Заболевания сосудов периферического характера (ярко проявляющиеся);
  3. Нарушения кровообращения;
  4. Употребление инотропных средств;
  5. Пониженное АД;
  6. Кардиогенный шок;
  7. Сердечная недостаточность (её декомпенсация);
  8. Инфаркт миокарда в острой форме (при частоте биения меньше 45 ударов);
  9. Аллергия/непереносимость составляющих лекарства;
  10. Синусовая брадикардия;
  11. Принятие средств, которые стимулируют бета-адренорецепторы.

Осторожности требует применение Беталока при следующих заболеваниях/состояниях:

  1. Сахарный диабет;
  2. Атриовентрикулярная блокада I степени;
  3. Стенокардия Принцметала;
  4. Тяжелая почечная недостаточность;
  5. Хроническая обструктивная болезнь легких, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальную астму.

Беталок не назначают больным: получающим продолжительное или интермиттирующее лечение инотропными лекарственными средствами, действующими на бета-адренорецепторы; принимающим β-адреноблокаторы (для внутривенного введения); с острым инфарктом миокарда; в возрасте до 18 лет.

При использовании препарата могут наблюдаться проявления побочных эффектов, которые отличаются временным характером и, как правило, исчезают через несколько дней после начала приема этого лекарства без понижения его дозировки либо полной отмены. К ним относятся:

  1. Сердечно-сосудистая система: понижение уровня артериального давления при смене положения тела, ощущение сердцебиения, блокада проводящей системы сердца, появление отеков, нарушения сердечного ритма, холод в конечностях, временное усиление симптомов функциональной недостаточности сердечной мышцы, кардиогенный шок, боли в сердце, гангрена;
  2. Желудочно-кишечный тракт: часто – абдоминальные боли, тошнота, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – нарушение функции печени, сухость слизистой ротовой полости; очень редко – гепатит.
  3. Костно-мышечная система: очень редко – артралгия.
  4. Центральная и периферическая нервная система: головокружение, непроизвольные мышечные сокращения, тошнота, депрессивные состояния, нарушения сна, сонливость, повышение нервной возбудимости, нарушения запоминания и воспроизведения информации, подавленное настроение, повышение утомляемости, головные боли, судорожный синдром, нарушения концентрации внимания, повышенная тревожность, потеря памяти, появление галлюцинаций.
  5. Дыхательная система: часто – одышка при физических нагрузках; нечасто – бронхоспазм; редко – насморк.
  6. Кроветворная система: очень редко – тромбоцитопения.
  7. Органы чувств: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, раздражение или сухость глаз; очень редко – нарушение вкусовых ощущений, звон в ушах.
  8. Аллергические поражения кожных покровов: сыпь, выпадение волос, обострение течения псориаза, повышение потоотделения, повышенная чувствительность к солнечному свету;
  9. Прочие: нечасто –увеличение массы тела; редко – сексуальная дисфункция, импотенция.

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Вазокардин;
  • Корвитол 100;
  • Корвитол 50;
  • Метозок;
  • Метокард;
  • Метокор Адифарм;
    Метолол;
  • Метопролол;
  • Эгилок;
  • Эгилок Ретард;
  • Эгилок С;
  • Эмзок.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена БЕТАЛОК ЗОК в аптеках (Москва) 160 рублей.

Препарат отпускается по рецепту.

Беталок зок является одним из лучших средств для лечения повышенного давления, стенокардии и ишемической болезни сердца. В данном материале можно подробно узнать о таком лекарственно препарате, как беталок зок, инструкции по применению, цене и отзывам на препарат.

Данное средство разрабатывалось, как бета-блокатор второго поколения препаратов подобного типа. Основная его функция – это защита сердца от опасного воздействия катехоламинов, гормонов, которые могут отрицательно воздействовать на работу сердца.

Основным действующим веществом лекарственного средства является метопролол. Это химическое вещество используется для изготовления многих медикаментов от болезней сердечно-сосудистой системы. Метапролол можно найти во многих аналогах Беталока зок. Вещество используется для лечения в следующих случаях:

  • при артериальной гипертензии в составе комплексной терапии;
  • при различных видах тахикардии, в том числе при трепетании и мерцании предсердий;
  • при пролапсе митрального клапана;
  • в составе комплексной терапии в борьбе с тиреотокозом.

Лекарства на основе метопролола, в том числе и Беталок зок могут использоваться не только для лечения, но и для профилактики многих заболеваний. Лекарство может назначаться для восстановления работы сердца после инфаркта миокарда, при частых приступах мигрени.

Широкое применение Беталока зок связано в первую очередь с высокой эффективностью и быстрым воздействием на организм. Приступы тахикардии и гипертензии способны сниматься сразу же после приема таблеток, а стабильный результат возникает уже через несколько недель применения медикамента.

Согласно инструкции по применению лекарство используется для лечения при заболеваниях сердечно-сосудистой системы . К применению показания могут быть следующими:

  1. Нарушения работы сердечной мышцы и резкие скачки давления, артериальная гипертензия.
  2. Различные виды нарушения сердечного ритма: снижение количества ударов в минуту после фибрилляции, наджелудочковая тахикардия.
  3. Нарушения сердечной деятельности системного характера, которое сопровождается изменением сердечного ритма.
  4. Профилактика смертельного исхода после инфаркта миокарда. Препарат улучшает кровообращение в зоне поражения и служит профилактическим средством против смертельно опасных поражений сердца.
  5. В качестве профилактического средства при частых приступах мигреней и головных болей неустановленной причины.

Действие препарата помогает быстро снизить давление и не допускает его повышения в состоянии покоя и при серьезных физических нагрузках. При регулярном приеме препарата частота сердечных сокращений постепенно снижается. Этого удается добиться за счет снижения частоты сокращений миокарда и снижения его потребности в кислороде. В течение нескольких недель к человеку возвращается полная работоспособность, он становится более выносливым физически и эмоционально.

Во время приема препарата не является важным соблюдать определенное время приема. Беталок зок можно использовать в любое время, после еды или до приема пищи, как удобно пациенту. Таблетку нельзя разжевывать или рассасывать. Чтобы действующее вещество подействовало быстрее, препарат необходимо запивать большим количеством чистой воды .

Дозировка препарата для каждого пациента рассчитывается врачом в зависимости от заболевания и состояния больного.

Повышенное давление Две таблетки по 50 мг или одна по 100 мг один раз в день. Рекомендуется применять Беталок 30К в сочетании с мочегонными средствами.
Нарушение сердечного ритма
Приступы мигрени 1-2 таблетки по 100 мг один раз в день
Восстановление организма после инфаркта миокарда 1-2 таблетки по 100 мг один раз в день
Сердечная недостаточность хронического характера В зависимости от функционального класса больному могут назначаться различные дозировки препарата: от половины одной таблетки по 25 мг в день до одной таблетки по 50 мг один раз в сутки с последующим увеличением дозы через две недели
Стенокардия 1-2 таблетки по 100 мг один раз в день в сочетании с другими препаратами

При использовании Беталок зок необходимо регулярно измерять артериальное давление не реже одного раза в три дня. Если у человека постепенно снижается давление и возникает гипотония, врач должен скорректировать дозировку препарат. Если давление падает очень резко, а пульс замедляется до пятидесяти ударов в минуту препарат необходимо отменить. В этом случае при профилактике осложнений при инфаркте и мигрени препарат лучше заменить на аналог. Во время лечения с использованием данного препарата нельзя принимать алкоголь, большое количество жирной пищи и кофе. Дозирока лекарства во время беременности должна снижаться и определяться после сдачи анализов и прохождения определенных обследований.

Самое главное противопоказание при использовании Беталока зок – это самолечение. Препарат ни в коем случае нельзя принимать самостоятельно без предварительной консультации с лечащим врачом.

Имеет Беталок зок противопоказания следующего плана:

  • если при хронической сердечной недостаточности возникает декомпенсированная форма заболевания;
  • при развитии острой сердечной недостаточности;
  • при низком давлении, когда верхний показатель не превышает показатель 100;
  • при синусовой бракардии;
  • в состоянии кардиогенного шока.

Одним из относительных противопоказаний является беременность. Врач может назначить данный препарат только при смертельной опасности у будущей матери. Побочное воздействие Беталока зок может привести к снижению количества сердечных сокращений у плода во время беременности. Следить за самочувствием, регулярно измерять артериальное давление и пульс необходимо при заболеваниях почек, псориазе, бронхите и астме, нарушениях работы печени, сахарном диабете и метаболическом ацидозе.

Препарат обладает и рядом побочных эффектов . Чаще всего они возникают в период начала использования лекарства и при его передозировке. В это время человек может ощущать нарушение работу органов чувств (ухудшение зрения, шум в ушах), небольшие головные боли, нарушения дыхания, появление местных аллергических реакций.

Большинство врачей положительно отзываются о данном препарате. Основным показателем эффективности является быстрое снижение давления у пациентов . Среди плюсов отмечается и цена: она значительно ниже, чем у аналогичных препаратов. После многочисленных исследований стало известно, что Беталок 30К положительно влияет на продолжительность жизни. При сравнении пациент, который принимал препарат, обычно проживает более длительный период, чем человек, который его не использовал.

Любой кардиолог скажет, что принимать Беталок зок при сахарном диабете необходимо с большой осторожностью. Препарат является бета-блокатором и не дает развиться тахикардии , которая является одним из признаков резкого снижения сахара в крови. При использовании данного лекарства необходимо постоянно следить за уровнем сахара и пульсом. К врачу нужно обратиться, если пульс в покое падает ниже 50 ударов в минуту.

«Препарат мне прописал врач. Он действует довольно сильно и имеет большое количество противопоказаний, поэтому использовать его можно только с разрешения специалиста. Я довольно продолжительное время мучилась от страшной тахикардии и резких скачков давления, использовала аналоги препарата, которые помогли мало. Уже через несколько дней после начала приема все пришло в норму, а я смогла выйти на работу. Даже после того, как пульс и давление пришло в норму, врач не разрешил отмену препарата, так как это может привести к резкому ухудшению самочувствия».

Валентина, 60 лет.

«Всегда рекомендовала своим пациентам именно Беталок зок. Практически каждое мнение об этом лекарстве– это положительный отзыв. Основное действующее вещество метопролол сукцинат лучше всех других бета-блокаторов справляется с тахикардией и высоким давлением. Все пациенты отмечают значительное улучшение самочувствия уже после первого приема таблеток. Беталок зок стоит довольно дешево по сравнению с другими лекарствами для сердечников, но его качество и эффективность выше в несколько раз. Среди минусов препарата можно отметить то, что при его отмене все симптомы заболевания могут очень быстро вернуться. Поэтому нельзя нарушать дозировку и пропускать прием препарата».

Елена, 45 лет, кардиолог

«В результате наблюдений узнала, что Беталок зок лучше всего подходит для лечения тахикардии и артериальной гипертензии. Пациентам он нравиться из-за относительно низкой цены, доступности и отсуствия огромного количества противопоказаний. Как кардиолог, хочу добавить, что это средство идеально подойдет для лечения после инфаркта миокарда. Перед применением рекомендовала бы побольше изучить Беталок зок, инструкцию по применению, цену, отзывы на препарат».

Мария, 30 лет, кардиолог

Среди многочисленных препаратов от гипертонии, которая является бичом современного мира, трудно выбрать лишь один единственный, который подходит именно тебе по всем параметрам. Часто, медики сами не знают, что нужно их пациентам, назначая то одно лекарство, то другое. Далеко не каждый человек, в силу своих финансовых возможностей, сможет позволить себе такие эксперименты, так как лекарства нынче далеко не дёшевы, да и не каждый захочет стать подопытным кроликом, однако, не испробовав на себе, не найдёшь того, что тебе будет хорошо.

Препарат Беталок является лекарственным средством, которое много лет успешно борется с гипертонической болезнью и сопутствующими ей проблемами.

Беталок, международное непатентованное название (мнн) метопролол, является бета-блокатором, обладающим антиангинальным действием, то есть препарат купирует приступы таких заболеваний, как стенокардия и ишемия. Помимо этого, он устраняет аритмию, нормализует сердечный ритм и снижает артериальное давление.

Лекарство имеет длительное действие. Терапевтический эффект наблюдается в течение суток. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих долгое время лекарство Беталок, отмечена стабилизация артериального давления, показатели которого находятся в норме и в состоянии покоя, и при значительных физических нагрузках.

Средство обладает накапливающим действием. При регулярном его использовании исчезают все неприятные ощущения, связанные с сердечно-сосудистой недостаточностью, гипертоническим заболеванием и другими проблемами сердца и сосудов, улучшая общее состояние пациента, возвращая его к нормальной жизни.

Препарат полностью всасывается в организм. Метаболизируясь в печени, действующее вещество практически полностью выводится в результате обменных процессов, м частично с мочой через 3-4 часа.

Препарат занесён в Регистр Лекарственных Средств России (РЛС), где о нём можно найти самую подробную информацию.

Беталок производят в таблетках белого цвета выпуклой формы. Дозировка бывает разной - 25, 50 и 100 мг, что делает очень удобным приём лекарственного средства. Таблетки разрешается делить на несколько частей, если в аптеке нет нужной дозировки, только не стоит их разжёвывать, а разом глотать, запивая небольшим количеством воды.

Лекарство продаётся в блистерах или пузырьках количеством по 14, 30 или 100 пилюль.

Также его изготавливают в ампулах для внутривенного использования. В коробке содержится 5 ампул по 5 мл.

В состав средства входит активный компонент метопролола сукцинат, количество которого зависит от дозировки - 23,75; 47,5 и 95 мг, что соответствует 25, 50 и 100 мг метопролола тартрата, а также вспомогательные вещества - парафин, титана диоксид, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид и др.

Для инъекций раствор включает в себя активный компонент метопролола тартрат - 5 мг, и вспомогательные вещества - очищенную воду и натрия хлорид.

Лекарство назначает врач, в зависимости от имеющегося заболевания и его тяжести. Препарат имеет довольно широкий спектр действия, это:

  • Ишемия и одно из её распространённых проявлений - стенокардия;
  • Стойкое повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия);
  • Гипертонический криз;
  • Сбои в работе сердца, сопровождающиеся учащённым сердцебиением сердечными долями;
  • Проявления хронической сердечной недостаточности с симптомами гипертрофии левого желудочка;
  • Наджелудочковая тахикардия;
  • Желудочковая аритмия;
  • Желудочковая экстрасистолия;
  • Трепетание предсердий;
  • Период реабилитации после перенесённого инфаркта миокарда для снижение риска летальных исходов;
  • Мигрень.

Не стоит заниматься самолечением. Это может нанести вам огромный вред!

Таблетки принимают утром до приёма пищи, не разжёвывая, запивают их глотком воды. Дозировку назначает врач, в соответствии с поставленным диагнозом.

Дозы назначаются сугубо индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его заболевания:

  • При гипертонической болезни - 50-100 мг. Лечение может быть комплексным, если не удаётся добиться результатов одним Беталоком;
  • Аритмия - 100-200 мг в течение дня;
  • При стенокардии назначают также 100-200 мг ежедневно, которые могут приниматься вместе с другими лекарственными средствами, назначенными врачом;
  • Восстановительный период после инфаркта миокарда - 200 мг в сутки;
  • Проявления хронической сердечной недостаточности - в течение первых двух недель дозировка составляет 25 мг, затем её увеличивают до 50, максимальная суточная доза-200 мг;
  • Функциональные сердечные сбои вкупе с тахикардией - 100-200 мг;
  • Приступы мигрени - 100-200 мг.

Раствор для инъекций при наджелудочковой тахикардии вводят внутривенно в количестве 5 мл. При необходимости повторяют введение препарата через 5 минут, суммарная доза должна быть не более 15 мл.


При ишемии или подозрении на инфаркт вводят 5 мл. Повторяют процедуру через 2 минуты. Нельзя вводить более 15 мл. Через 15 минут после последнего введения, Беталок начинают принимать внутрь по 50 мг через 6 часов в течение 48 часов.

Средство запрещено использовать детям и подросткам до 18 лет, так как при клинических исследованиях не выявлено, какое воздействие оказывает лекарственный препарат на данную категорию пациентов.

Больным в преклонном возрасте стоит придерживаться той дозировки, которую назначил врач, ни в коем случае самостоятельно не корректируя её условия.

Беталок противопоказано пить во время всей беременности, а также при грудном вскармливании, однако, исключения всё же бывают. Это тогда, когда польза использования препарата для будущей мамы намного выше, чем возможный вред для ребёнка.

Такого рода средства (бета-блокаторы) могут привести к брадикардии плода или другим побочным эффектам.

С молоком матери малышу попадает лишь незначительное количество метопролола

Противопоказания

В соответствии с инструкцией о применении Беталока, противопоказаний существует достаточно много. Противопоказан препарат при:

  • Пониженном артериальном давлении;
  • Атриовентикулярных блокадах (нарушении проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки) 2 и 3 степени;
  • Постоянном приёме инотропных препаратов (средств, повышающих сократимость миокарда, например, адреналина);
  • Беременности и кормлении грудью;
  • Острой сердечной недостаточности;
  • Синусовой брадикардии;
  • Тяжёлых нарушениях кровообращения;
  • Кардиогенном шоке;
  • Детском возрасте до 18;
  • Индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
  • При подозрении на инфаркт миокарда с пульсом менее 45 ударов в минуту, и систолическим давлением ниже 100 мм ртутного столба.

С осторожностью стоит использовать средство при:

  • Сахарном диабете;
  • Эмфиземе лёгких;
  • Обструктивном бронхите;
  • Патологиях печени и почек.

Беталок довольно хорошо, по сравнению с другими бета-блокаторами, переносится больными, однако, побочные эффекты всё же существуют. Стоит отметить:

  • Резкое понижение давления и пульса;
  • Брадикардию или тахикардию;
  • Одышку, спазм сосудов;
  • Аллергические проявления;
  • Тошноту или рвоту;
  • Боли в брюшной области;
  • Головные боли;
  • Нарушение зрения;
  • Диарею или запор;
  • Нарушения сна;
  • Высокую возбудимость или утомляемость;
  • Депрессию.


При передозировке возможно резкое понижение артериального давления, брадикардия, апноэ, сердечная недостаточность, нарушение лёгочной функции, потеря или нарушение сознания, судороги, цианоз, остановка сердца, кома и т. п. Бывали случаи, что отравление Беталоком заканчивалось для человека летальным исходом.

Как и всякий лекарственный препарат, улучшающий работу сердца, Беталок несовместим с алкоголем, то есть одновременное употребление их запрещено.

Если вы собираетесь употреблять спиртные напитки, то приём препарата стоит прекратить:

  • Женщинам за двое суток до употребления алкоголя;
  • Мужчинам - за сутки.

Применение препарата можно возобновить:

  • Женщинам через сутки после принятия спиртного;
  • Мужчинам - через 20 часов.

После проведённого Беталоком курса лечения, употребление алкогольных напитков можно начать только спустя месяц.

Беталок несовместим со многими лекарственными средствами. Все перечислять нет смысла, так как всё равно лечащий врач скорректирует лечение препаратом совместно с другими лекарствами. Хотелось бы отметить лишь самые важные нюансы в этом пункте:

  • Приём Беталока строго запрещено совмещать с инъекциями Верапамила. Эти средства, принимаемые одновременно, могут вызвать брадикардию.
  • Адреналин также несовместим с метопрололом, вызывая брадикардию, и резкий скачок артериального давления.
  • Ингаляционные анестетики (Изофлуран, Галотан и др.) совместно с использованием Беталока угнетающе влияют на центральную нервную систему.
  • Нестероидные противовоспалительные препараты, типа Индометацина, снижают антигипертензивный эффект метопролола.


Аналоги

Аналогов препарата существует довольно много. Многие схожи своим составом и инструкцией применения. Вот некоторые из них:

  • Метопролол;
  • Бисопролол;
  • Эгилок Ретард;
  • Азопрол Ретард;
  • Корвитол;
  • Вазокардин;
  • Лидакол.

Трудно сказать, какой из них лучше, но, судя по отзывам пациентов, из всех этих препаратов, Беталок обладает минимальными побочными действиями и лучше всех переносится пациентами.

Стоимость таблеток различной дозировки и количества в упаковке колеблется от 300 до 500 рублей. Раствор для инъекций стоит дороже - цена пяти ампул - 800-900 рублей.

Как и всякий лекарственный препарат, Беталок имеет абсолютно различные отзывы. Кому-то он хорошо помогает, кто-то не ощущает на себе его действия, но, в целом, пациенты довольны средством, о чём говорят их отзывы:

Анна, 58 лет, г. Омск «Очень давно страдаю тахикардией. Ну прям достала она меня! Может возникнуть на ровном месте, а вместе с нею все неприятные ощущения, такие, как одышка, головокружение, боли за грудиной. Многочисленные обследования указывали на то, что у меня налицо ИБС, но врачи так и не пришли к общему мнению по поводу этого вопроса. Знакомая посоветовала мне одну клинику, где имеется отличный кардиолог. Он то и сказал мне, что сердечко моё довольно изношено, и, если я не хочу попасть на операционный стол, то пожизненно должна принимать препарат Беталок. Я не любитель таблеток, но в данном случае эскулапа послушала и таблеточки не только купила, но и начала их принимать. После двухнедельного приёма, одышка прошла, сердечный ритм вошёл в норму, и я стала ходить пешком на длинные дистанции. Помимо этого, сошли на нет головные боли, и улетучилась хроническая усталость. Очень благодарна тому врачу! Стала чувствовать себя другим человеком!»

Олеся, 33 года, г. Москва «Никогда не жаловалась на учащённое сердцебиение, а тут навалилось столько! Стресс за стрессом ослабили мой организм, в том числе и моторчик. Да ещё и давление стало зашкаливать. Побежала в поликлинику. Там, сделав даже не одну кардиограмму, а целых две, мне вынесли вердикт - гипертония, осложнённая тахикардией на фоне длительного стресса. Назначили препарат Беталок, который принимала по одной таблетке с утра. Дозировку мне прописали довольно маленькую - 25 мг. Пила лекарство больше года. Тахикардия прекратилась, давление вошло в норму. Заодно мне удалось избавиться от стрессов при помощи занятий медитацией. Как-то пришла в местную аптеку за очередной упаковкой препарата, а там его не оказалось. Пришлось приём прекратить, но ухудшения я не почувствовала. Сделав вынужденный перерыв, я опять вернулась к препарату, но уже не принимаю его постоянно, а лишь по месяцу в течение года и чувствую себя просто великолепно.»

Ирина, 42 года, г. Воронеж «Беталок мне прописали, когда я столкнулась с головокружениями, вплоть до потери сознания. Пришла к врачу, оказалось повышенным артериальное давление. Пила препарат исправно в течение двух месяцев, о головокружениях я позабыла, и давление устаканилось, но, увы, не обошлось без побочного эффекта - извините за столь интимные подробности, замучил запор. Так что в моём случае Беталок не дотянул до пяти баллов, но твёрдую четвёрку заработал однозначно.»

Беталок работает и отлично помогает при лечении сердечных заболеваний, а также полезен при профилактике мигреней. Несмотря на иногда возникающие побочные явления, стоит обратить внимание на это эффективное лекарство.

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A» над «β» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 21.5 мг, гипролоза — 6.13 мг, гипромеллоза — 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 94.9 мг, парафин — 0.06 мг, макрогол — 1.41 мг, кремния диоксид — 14.6 мг, натрия стеарилфумарат — 0.241 мг, титана диоксид — 1.41 мг.

14 шт. — блистеры алюминий/ПВХ (1) — пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A» над «mo» на другой стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 23 мг, гипролоза — 7 мг, гипромеллоза — 6.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 120 мг, парафин — 0.1 мг, макрогол — 1.6 мг, кремния диоксид — 12 мг, натрия стеарилфумарат — 0.3 мг, титана диоксид — 1.6 мг.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A» над «ms» на другой стороне.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 46 мг, гипролоза — 13 мг, гипромеллоза — 9.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 180 мг, парафин — 0.2 мг, макрогол — 2.4 мг, кремния диоксид — 24 мг, натрия стеарилфумарат — 0.5 мг, титана диоксид — 2.4 мг.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол — бета1-адреноблокатор, блокирующий β1-адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β1-адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β1-адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T1/2 составляет в среднем 3.5 ч.

Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания

Артериальная гипертензия;

Стенокардия;

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

Для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;

Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени;

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;

Клинически значимая синусовая брадикардия;

Кардиогенный шок;

Тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);

Артериальная гипотензия;

Пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;

Повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;

В/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Дозировка

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина.

Стенокардия

При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок ЗОК 1 раз/сут.

Нарушения функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушения функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок ЗОК у детей ограничен.

Побочные действия

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (

Беталок ЗОК – селективный бета1-адреноблокатор.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклой формы; Беталок ЗОК 25 мг – овальные, на каждой из сторон с насечкой, на одной стороне гравировка «A» над «β», Беталок ЗОК 50 мг – круглые, на одной стороне разделительная риска, на другой – гравировка «A» над «mo», Беталок ЗОК 100 мг – круглые, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой «A» над «ms» на другой стороне (25 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; 50 мг и 100 мг – по 30 шт. в пластиковом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: метопролола сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг, что эквивалентно содержанию 25 мг, 50 мг или 100 мг (соответственно) метопролола тартрата и 19,5 мг, 39 мг или 78 мг (соответственно) метопролола;
  • вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, гипролоза, этилцеллюлоза, гипромеллоза, макрогол, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, парафин.

Фармакодинамика

Метопролол относится к группе бета1-адреноблокаторов, его блокирующий эффект на бета1-адренорецепторы наступает в значительно меньших дозах, чем требуется для блокирования бета2-адренорецепторов. Он обладает незначительным эффектом, который стабилизирует мембрану.

Метопролол ингибирует или понижает агонистическое действие катехоламинов, которое они оказывают на сердечную деятельность при физических нагрузках и стрессах. Это подтверждает его способность препятствовать повышению артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений, усилению сократимости сердца, увеличению минутного объема.

Беталок ЗОК обеспечивает постоянную концентрацию препарата в плазме крови и устойчивый клинический эффект в течение более 24 часов.

Из-за отсутствия в плазме крови явных пиковых концентраций клиническое действие препарата характеризуется лучшей селективностью в отношении бета1-адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета1-адреноблокаторов. При этом значительно уменьшается степень потенциального риска побочных эффектов, таких как брадикардия и слабость в ногах при ходьбе, возникающих при пиковых концентрациях препарата в плазме.

При обструктивных заболеваниях легких Беталок ЗОК можно назначать в сочетании с бета2-адреномиметиками, это в случае необходимости позволит снизить бронходилатацию, возникающую на фоне терапевтических доз бета2-адреномиметиков.

При сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами препарат в меньшей степени влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм, в условиях гипогликемии вызывает значительно менее выраженную реакцию сердечно-сосудистой системы.

При артериальной гипертензии применение метопролола значительно понижает АД и сохраняет его в течение 24 часов и более как в положении стоя и лежа, так и при нагрузке.

В начале лечения отмечается увеличение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), но длительное применение препарата приводит к снижению АД на фоне уменьшения ОПСС при устойчивом сердечном выбросе.

Исследования подтвердили повышение выживаемости при применении Беталока ЗОК больными с хронической сердечной недостаточностью II–IV функциональных классов по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) со сниженной фракцией выброса и снижение частоты их госпитализаций. После длительной терапии достигалось ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA), общее улучшение самочувствия. Исследования показали повышение фракции выброса левого желудочка, понижение конечного систолического и конечного диастолического объема левого желудочка.

В период лечения препаратом качество жизни не ухудшается, напротив, улучшение наблюдается у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Таблетки быстро распадаются при контакте с жидкостью, в результате этого в желудочно-кишечном тракте происходит диспергирование действующего вещества. Скорость высвобождения метопролола зависит от кислотности среды. После приема препарата терапевтический эффект продолжается в течение более 24 часов, постоянная скорость высвобождения активного вещества достигается в течение 20 часов. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 часа.

С белками плазмы крови связь метопролола низкая, около 5–10%.

После приема внутрь происходит полная абсорбция Беталока ЗОК, системная биодоступность составляет примерно 30–40% после приема однократной дозы.

Окислительный метаболизм активного вещества происходит в печени. При этом три основных его метаболита не обнаруживали клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

В неизмененном виде с мочой выводится около 5% принятой дозы препарата, остальная часть выводится в виде метаболитов.

Противопоказания

  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени по классификации NYHA;
  • стадия декомпенсации сердечной недостаточности;
  • постоянная или периодическая терапия инотропными средствами, которые действуют на бета-адренорецепторы;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая форма нарушений периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
  • артериальная гипотензия;
  • пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту, систолическим АД меньше 100 мм ртутного столба или интервалом PQ (время прохождения возбуждения по предсердиям и атриовентрикулярному узлу до миокарда желудочков) больше 0,24 секунды;
  • одновременное внутривенное (в/в) введение верапамила и других блокаторов медленных кальциевых каналов;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к бета-адреноблокаторам и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Беталок ЗОК при стенокардии Принцметала, AV-блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астме, сахарном диабете, тяжелой степени почечной недостаточности, метаболическом ацидозе, сочетании с сердечными гликозидами.

Инструкция по применению Беталока ЗОК: способ и дозировка

Согласно инструкции, Беталок ЗОК принимают внутрь, не разжевывая (в том числе разделенные пополам таблетки), запивая достаточным количеством жидкости.

Назначенную дозу следует принимать 1 раз в сутки, утром.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозу препарата определяют индивидуально, при ее подборе нельзя допускать развития брадикардии.

  • артериальная гипертензия: по 50–100 мг, при отсутствии достаточного терапевтического эффекта на фоне применения дозы меньше 100 мг показан прием препарата в комбинации с другими антигипертензивными средствами, предпочтительно с диуретиком и блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина;
  • стенокардия: по 100–200 мг, возможно сочетание с другим антиангинальным средством;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в течение первых 2 недель назначают Беталок ЗОК 25 мг (начальная доза), затем при необходимости возможно повышение на 25 мг с интервалом в 2 недели. Поддерживающая доза – 200 мг;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса: начальная доза (первые 2 недели) – по 12,5 мг, далее дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности в период увеличения дозы могут ухудшаться. Пошаговое (1 раз в 2 недели) увеличение дозы при хорошей переносимости препарата можно продолжать до достижения максимальной дозы – 200 мг. При развитии артериальной гипотензии и/или брадикардии показано снижение дозы препарата или сопутствующей терапии. Возможное появление артериальной гипотензии в начале лечения не обязательно указывает на непереносимость дозы при дальнейшей длительной терапии, но повышать дозу нельзя до стабилизации состояния. В этот период следует контролировать функцию почек;
  • нарушения сердечного ритма: по 100–200 мг;
  • поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: по 200 мг;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: по 100–200 мг;
  • профилактика приступов мигрени: по 100–200 мг.

При назначении Беталока ЗОК для лечения стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка необходимо, чтобы у пациента отсутствовали эпизоды обострения в течение 6 последних недель и изменения в основной терапии в течение 2 ближайших недель до начала приема препарата. При ухудшении симптоматической картины на фоне приема бета-адреноблокаторов лечение продолжают, если при снижении дозы состояние нормализуется, в противном случае – прекращают.

При нарушении функции почек или пожилом возрасте пациента коррекция дозы Беталока ЗОК не требуется.

При выраженной степени нарушения функции печени следует рассмотреть вопрос о понижении дозы.

Передозировка

Симптомы (в пределах 2-х часов после приема большой дозы препарата): интоксикация (ее степень зависит от принятой дозы и возраста человека), брадикардия, асистолия, AV-блокада I–III степени, сильное понижение АД, сердечная недостаточность, слабая периферическая перфузия, кардиогенный шок, апноэ, бронхоспазм, угнетение функции легких, нарушение сознания, повышенная усталость, тремор, судороги, потеря сознания, повышенное потоотделение, парестезии, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гиперкалиемия, гипогликемия (чаще у детей) или гипергликемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Одновременное применение антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов, употребление алкоголя ухудшает состояние пациента.

Лечение: назначение активированного угля, внутривенное (в/в) введение атропина в дозе 0,25–0,5 мг для взрослых, для детей – из расчета по 0,01–0,02 мг на 1 кг веса ребенка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва введение атропина назначают до промывания желудка!) Проводится симптоматическая терапия. При необходимости проводят промывание желудка, электрокардиографию, мероприятия по поддержанию проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции легких. Следует обеспечить восполнение объема циркулирующей крови, назначить инфузии глюкозы. В случае вагусных симптомов в/в введение атропина следует повторить в дозе 1–2 мг. При депрессии миокарда показано в/в капельное введение допамина или добутамина. Показано в/в применение глюкагона в дозе 0,05–0,15 мг на 1 кг с интервалом в 1 минуту. В случае необходимости к терапии может быть добавлен адреналин. При расширенном желудочковом (QRS) комплексе и аритмии показано инфузионное введение раствора натрия хлорида или бикарбоната, установка искусственного водителя ритма, при остановке сердца – реанимационные мероприятия в течение нескольких часов, при бронхоспазме – инъекционное или ингаляционное применение тербуталина.

Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует проводить в минимально эффективной дозе и сопровождать назначением бета2-адреномиметика. В случае необходимости дозу бета2-адреномиметика увеличивают.

Бета1-адреноблокаторы оказывают меньшее влияние на нарушение углеводного обмена или маскирование симптомов гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Беталок ЗОК можно назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации только после достижения стадии компенсации и сохранения ее во время лечения препаратом. В очень редких случаях при нарушении AV-проводимости может наступить ухудшение состояния больного. При развитии на фоне лечения брадикардии необходимо снизить дозу препарата или постепенно отменить его.

Действие препарата может усугубить имеющееся нарушение периферического кровообращения, главным образом вследствие понижения АД.

На фоне приема метопролола анафилактический шок приобретает более тяжелую форму, а терапевтические дозы эпинефрина (адреналина) не всегда позволяют достичь желаемого клинического эффекта.

При феохромоцитоме в сочетании с препаратом следует применять альфа-адреноблокатор.

Следует избегать резкого прекращения приема Беталока ЗОК, особенно больным группы высокого риска, поскольку это может вызвать утяжеление течения хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти. Отмену препарата следует производить путем постепенного понижения принимаемой дозы (сокращая ее на половину 1 раз в 2 недели) вплоть до достижения конечной дозы – 12,5 мг. После 4 дней приема конечной дозы препарат можно отменить. Если в период понижения дозы появляется усиление симптомов стенокардии, повышение АД, то понижать дозу следует более медленно.

При проведении плановой хирургической операции прекращать терапию бета-адреноблокаторами не рекомендуется, следует проинформировать врача-анестезиолога о приеме Беталока ЗОК. При проведении некардиологических операций нельзя назначать высокие дозы препарата без предварительного их титрования пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска.

Лечение пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью должен проводить врач, обладающий специальными знаниями и опытом, поскольку данные клинических исследований по лечению таких больных ограничены.

Противопоказано применение Беталока ЗОК при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

В период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку возможно появление головокружения и других побочных эффектов.

Противопоказано применение Беталока ЗОК в период вынашивания и грудного вскармливания, кроме исключительных случаев, угрожающих жизни матери, когда ожидаемый терапевтический эффект от приема препарата для матери превышает потенциальную угрозу для плода и/или ребенка.

Препарат может вызывать брадикардию и другие побочные эффекты у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, хотя считается, что доза метопролола, выделяющаяся в грудное молоко, и ее бета-блокирующее действие у ребенка являются незначительными.

Из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет применение Беталока ЗОК у этой категории больных противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у больных с тяжелой формой почечной недостаточности.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени, такими как тяжелая форма цирроза, портокавальный анастомоз, может потребоваться рассмотрение вопроса о снижении дозы Беталока ЗОК.

Пациентам пожилого возраста корректировать режим дозирования не следует.

При одновременном применении Беталока ЗОК:

  • хинидин, пароксетин, флуоксетин, тербинафин, сертралин, дифенгидрамин, целекоксиб, пропафенон (средства, ингибирующие CYP2D6) могут оказывать влияние на плазменную концентрацию метопролола;
  • пропафенон повышает плазменную концентрацию и риск развития нежелательных эффектов метопролола;
  • фенобарбитал и другие производные барбитуровой кислоты усиливают метаболизм метопролола;
  • верапамил способствует развитию брадикардии и снижению АД;
  • амиодарон может вызвать выраженную синусовую брадикардию, в том числе в течение продолжительного периода после его отмены;
  • дизопирамид и другие антиаритмические препараты класса I могут вызывать серьезные гемодинамические нежелательные явления при нарушении функции левого желудочка на фоне суммирования отрицательного инотропного эффекта двух средств;
  • нестероидные противовоспалительные средства (включая индометацин, диклофенак) понижают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов;
  • дилтиазем на фоне взаимного усиления ингибирующего действия на AV-проводимость и функцию синусового узла вызывает выраженную брадикардию;
  • дифенгидрамин усиливает действие метопролола;
  • фенилпропаноламин (норэфедрин) вызывает повышение диастолического АД до патологических значений при дозе 50 мг, а при более высокой дозе – реакции парадоксальной артериальной гипертензии вплоть до развития гипертонического криза;
  • эпинефрин (адреналин) повышает риск развития выраженной артериальной гипертензии и брадикардии;
  • клонидин при резкой его отмене способствует появлению гипертензивной реакции, поэтому при комбинированной терапии отмену препарата следует начинать за несколько дней до отмены клонидина;
  • хинидин ингибирует метаболизм метопролола у пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывает значительное повышение уровня плазменной концентрации метопролола и усиление его эффекта;
  • рифампицин может усиливать метаболизм метопролола;
  • ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект;
  • пероральные гипогликемические средства требуют коррекции своей дозы;
  • сердечные гликозиды могут вызывать брадикардию, увеличивая время AV-проводимости;
  • циметидин, гидралазин могут повышать плазменную концентрацию метопролола.

При СССУ и нарушении AV-проводимости следует избегать сочетания с антиаритмическими препаратами класса I.

Аналогами Беталока ЗОК являются: Азопрол Ретард, Корвитол, Вазокардин, Метопролол, Метопролола Тартрат, Метопролол Зентива, Метокор, Эгилок Ретард.

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Согласно отзывам, Беталок ЗОК хорошо переносится, побочные эффекты в основном носят легкий и обратимый характер.

Цена Беталока ЗОК в среднем за упаковку таблеток в дозе по 25 мг составляет 160 рублей, по 50 мг – 270 рублей, по 100 мг – 370 рублей.

Этот кардиологический препарат очень популярен в русскоязычных странах в основном благодаря своей доступной цене. «Беталок ЗОК», отзывы врачей кардиологов, о котором мы рассмотрим в нашей статье, активно назначается при целом спектре сердечно-сосудистых заболеваний. Но, несмотря на широкую распространенность применения этого препарата, как и любое лекарство, «Беталок ЗОК» имеет ряд противопоказаний и побочных действий. Для того чтобы не навредить своему здоровью, перед началом употребления этих таблеток, следует тщательно изучить инструкцию к их применению.

«Беталок ЗОК», цена на который отличается в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке, относят к одному из видов кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Внешне, эти таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой. «Беталок ЗОК», отзывы врачей кардиологов, о действии которого в основном положительные, является препаратом пролонгированного действия. За счет своей оболочки, лекарство имеет замедленное высвобождение. При этом оно не обладает симпатомиметической внутренней активностью.

Основным действующим компонентом препарата является метопролол – вещество, которое оказывает на организм следующее действие:

  • антигипертензивное;
  • антиангинальное;
  • антиаритмическое.

Также этот препарат достаточно эффективно снижает возбудимость миокарда, понижая его потребность в кислороде.

Относительно того, как принимать «Беталок ЗОК», в официальной инструкции к препарату указаны следующие рекомендации: лекарство нужно проглатывать целиком, не разжевывая, запивать большим количеством воды.

Также в инструкции указывается, что лекарство можно пить как после еды, так и натощак. Время приема не влияет на эффективность препарата.

Относительно дозировки, ее в обязательном порядке необходимо согласовывать с лечащим кардиологом.

В официальной инструкции к препарату, принцип его действия описывается следующим образом: после приема таблетки, в организме происходит блокирование малых доз бета 1-адренорецепторов сердца. За счет этого, частота сердечных сокращений урезается, понижается сократимость миокарда. Вследствие этого, понижается потребность миокарда в кислороде. В результате такого действия, у принимающих препарат, происходит уменьшение тахикардии, повышаются физические показатели и общая выносливость, уменьшаются приступы стенокардии. Также после приема лекарства наблюдается понижение артериального давления как в состоянии стресса и при физических нагрузках, так и в состоянии полного покоя.

Заявленное действие подтверждается отзывами людей, которые принимают этот препарат. Практически все отмечают улучшение общего самочувствия и повышение работоспособности. При этом во многих отзывах встречается информация о том, что при резком отказе от препарата, самочувствие, наоборот, может внезапно и значительно ухудшиться. По этой причине, люди, которые принимали «Беталок ЗОК», советуют прекращать его прием постепенно, ежедневно уменьшая дозировку.

Исходя из рассмотренного влияния препарата на организм, он назначается кардиологами к приему при следующих патологиях сердечного ритма:

  • синусовая и наджелудочковая тахикардия;
  • суправентрикулярная, а также желудочковая аритмии;
  • мерцательная тахиаритмия;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • трепетание предсердий;
  • аритмия, вызванная пролапсом митрального клапана.

Кроме нарушений сердечного ритма, препарат «Беталок ЗОК», отзывы врачей-кардиологов о котором, не вызывают беспокойства относительно его влияния на организм, может назначаться для приема при наличии таких проблем и заболеваний, как:

  • нестабильная стенокардия;
  • гипертонический криз;
  • стенокардия напряжения;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • острая фаза при инфаркте миокарда;
  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • функциональные нарушения в работе ССС;
  • старческий либо эссенциальный тремор;
  • при комплексной терапии тиреотоксикоза;
  • панические атаки.

Лекарство «Беталок ЗОК» может использоваться во время комплексной терапии при необоснованном состоянии тревоги, в случаях наступления акатизии на фоне приема нейролептиков. Препарат может назначаться для снятия мигрени, а также для уменьшения проявлений симптоматики при наступлении абстинентного синдрома.

«Беталок ЗОК», отзывы врачей кардиологов о действии которого подтверждают его эффективность, выпускается в виде двояковыпуклых таблеток белого цвета. Они имеют овальную форму и на них могут наноситься гравировки либо насечки. Лекарство выпускается в различных дозировках: существует «Беталок ЗОК» 25 мг, 50 мг и 100 мг. В зависимости от производителя, таблетки могут продаваться конечному потребителю как в картонных упаковках, так и в пластиковых флакончиках.

Если врачом для приема больным была прописана дозировка в 25 мг, при отсутствии ее в наличии, можно смело покупать «Беталок ЗОК» 50 мг либо 100 мг. Эти таблетки допускается делить пополам. В этом случае пролонгированное действие препарата полностью сохраняется. Но при этом их настоятельно не рекомендуется крошить либо разжевывать.

«Беталок ЗОк», цена которого зависит от количества таблеток в упаковке и от наценки конечного продавца, стоит в среднем, от 130 до 460 рублей. Самые дешевые – таблетки по 25 мг, которые расфасованы по 14 шт. в пачке. Их цена составляет около 130-150 рублей.

Самым дорогим является «Беталок ЗОК» с дозировкой 100 мг, который фасуется по 30 шт. в бутылочки. Стоит он около 420–480 рублей.

Это лекарство после приема продолжает свое лечебное действие на организм в течение 24 часов. Попадая в печень, вещество подвергается окислительному метаболизму. Львиная доля (95%) принятого препарата выводится из организма в качестве продукта обмена веществ. Остальные 5% выводятся вместе с уриной.

Как и любое лекарственное средство, этот препарат имеет ряд своих противопоказаний. Врачи не рекомендуют его употребление, если в анамнезе у пациента имеются следующие заболевания:

  • декомпенсированная форма хронической сердечной недостаточности;
  • состояние кардиогенного шока;
  • синусовая брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • острая сердечная недостаточность.

Принимать этот препарат под наблюдением врача стоит людям склонным к аллергиям и при гиперчувствительности к метопрололу. Также кардиологи советуют с осторожностью принимать это лекарство людям, с такими проблемами, как:

  • обструктивный бронхит;
  • эмфизема легких;
  • бронхиальная астма;
  • метаболический ацидоз;
  • сахарный диабет;
  • болезни почек;
  • псориаз;
  • печеночная недостаточность;
  • нарушение периферического кровообращения.

Женщинам во время беременности не назначают данный препарат, поскольку он может привести к снижению пульса у вынашиваемого плода. Также этот препарат нежелательно принимать во время лактации.

Перед применением этого лекарства, информацию про все возможные побочные эффекты стоит внимательно изучить, воспользовавшись для этого официальной инструкцией в упаковке. Поскольку препарат напрямую влияет на частоту сердечных сокращений, в короткие сроки способен значительно уменьшить пульс и понизить артериальное давление, к побочным эффектам от его приема стоит отнестись серьезно.

«Беталок ЗОК» может влиять на различные органы и системы организма, к примеру:

  • со стороны органов чувств может происходить ухудшение зрения, сухость глаз, шум в ушах;
  • возможны такие расстройства в работе ЦНС, как замедленные двигательные и психические реакции, головные боли;
  • при назначении больших доз препарата, могут происходить расстройства дыхательной функции – бронхоспазм, отдышка, заложенность носа;
  • со стороны дерматологии, возможны различные высыпания, кожный зуд, крапивница, фотодерматоз, псориазоподобные реакции.

При наступлении любых изменений в самочувствии либо при проявлении симптомов, схожих на вышеописанные, кардиологи советуют обязательно поставить своего лечащего врача в известность.

Также врача, назначающего к приему «Беталок ЗОК», стоит проинформировать обо всех препаратах, которые на момент назначения употребляет пациент. Существуют вещества, прием которых категорически противопоказан при употреблении «Беталок ЗОК». При его приеме, строго запрещается вводить человеку инъекции «Верапамила». При употреблении «Беталок ЗОК» очень осторожно стоит назначать препараты, схожие на «Резерпин» (которые своим действием, снижающие запасы катехоламинов). Такое одновременное назначение может спровоцировать у больного приступ брадикардии и стремительное падение артериального давления.

На многочисленных форумах, врачи кардиологи достаточно хорошо отзываются об этом препарате. К одним из его главных преимуществ они относят способность препарата эффективно снижать давление. Поскольку этот медикамент обладает намного меньшей стоимостью, чем его аналоги, для многих гипертоников такое лекарство становится действительно панацеей.

Хорошие отзывы врачей этот препарат заслуживает и тем, что согласно результатам многих исследований, его основной компонент – метапролол, обладает свойством продлевать жизнь. Несмотря на то что у кардиологов, этот препарат находится на достаточно хорошем счету, есть определенная категория людей, которым во время приема этих таблеток, врачи советуют принимать дополнительные меры безопасности. Среди таких рекомендаций можно выделить:

  1. Регулярную проверку уровня глюкозы в крови у людей, страдающих сахарным диабетом. Во внимание необходимо принять тот факт, что, являясь бета-адреноблокатором, «Беталок ЗОК может маскировать тахикардию, которая возникает по причине гипогликемии. Вначале приема таблеток, каждому больному кардиологами рекомендуется ежедневно измерять артериальное давление и следить за пульсом. В случаях, когда при приеме «Беталок ЗОК», ЧСС составляет менее 50 ударов в минуту, кардиологи настоятельно рекомендуют обратиться за врачебной консультацией.
  2. Пациентам преклонного возраста, которые принимают это лекарство, доктора рекомендуют контролировать функции почек как минимум 1 раз в 6 месяцев.

Заменителями этого препарата можно считать лекарственные средства, главным действующим компонентом которых является метопролол и прием которых рассчитан на уменьшение частоты сердечных сокращений, а также снижение уровня артериального давления.

Среди наиболее популярных аналогов препарата можно выделить:

  • «Корвитол».
  • «Метазок».
  • «Вазокардин».
  • «Метокард».
  • «Эгилок».
  • «Лидалок».
  • «Метолол».
  • «Метогексал».

Многих вводит в заблуждение название еще одного препарата – «Беталок», и становится непонятно, чем он отличается от «Беталок ЗОК». На самом деле, это одно и то же лекарство, основу которого составляет одинаковое вещество – метопролол. Разница заключается лишь в том, что «Беталок ЗОК» выпускается в таблетированном виде, а «Беталок» в виде раствора для уколов. Внутривенные инъекции «Беталока» показаны в следующих случаях:

  • когда вследствие инфаркта миокарда у больного наблюдается тахиаритмия либо сильно выраженный болевой синдром;
  • имеются признаки ишемии миокарда;
  • диагностируется суправентрикулярная тахиаритмия.

Выбирая что лучше, «Беталок» или «Беталок ЗОК», для использования в домашних условиях, предпочтение стоит отдать таблетированному варианту.

Инъекции намного быстрее впитываются в кровь, чем препараты, принятые в виде таблеток, и этим обуславливается их более быстрое действие на организм. По этой причине, даже если кардиологом был назначен для приема «Беталок ЗОК», самостоятельно менять его на уколы «Беталоком» нельзя ни в коем случае. Этот препарат может вводиться парентерально только в присутствии специально обученного медицинского персонала, который в случае возникновения осложнений либо побочных реакций, будет способен произвести необходимые реанимационные меры.

Беталок ЗОК (действующее вещество - метопролола сукцинат) - оригинальный кардиоселективный бета-1-адреноблокатор без внутренней (собственной) симпатомиметической активности. Выпускается в виде таблеток с замедленным высвобождением активного компонента. Принцип действия этого антигипертензивного препарата основан на способности снижать или подавлять влияние на сердечную деятельность выделяемых организмом при психологических и физических стрессах катехоламинов. Говоря более предметно, беталок ЗОК препятствует увеличению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса, уменьшает сократимость миокарда и снижает повышенное артериальное давление. В отличие от традиционных лекарственных форм кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов для перорального применения (в т.ч. содержащих в качестве активного компонента метопролола тартрат), при использовании беталока ЗОК поддерживается постоянная концентрация действующего вещества в крови и обеспечивается стабильный во времени клинический эффект - блокада бета-1-адренорецепторов - на протяжении более чем 24 часов. Ввиду отсутствия резких перепадов концентраций в крови метопролола сукцината, препарат характеризуется большей избирательностью в отношении бета-1-адренорецепторов по сравнению с обычными лекарственными формами бета-1-адреноблокаторов. В дополнение к этому, существенно снижается риск развития побочных эффектов, связанных с пиковыми концентрациями действующего вещества в крови, таких как выраженное снижение частоты сердечных сокращений и слабость в нижних конечностях при ходьбе. Больным с симптомами бронхообструкции при необходимости можно принимать беталок ЗОК в комбинации с бета-2-адреномиметиками (сальбутамол, фенотерол и т.д.). В сочетании с бета-2-адреномиметиками препарат (при условии его применения в терапевтических пределах, установленных инструкцией) меньше влияет на ассоциированную с приемом бета-2-адреномиметиков бронходилатацию, чем бета-адреноблокаторы неизбирательного действия.

Беталок ЗОК в меньшей степени, чем неизбирательные бета-адреноблокаторы, влияет на секрецию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата на реактивность сердечно-сосудистой системы на фоне гипогликемии выражено намного меньше, чем у неизбирательных бета-адреноблокаторов. Применение беталока ЗОК пациентами-гипертониками приводит к выраженному снижению артериального давления в положении лежа и стоя, в покое и под нагрузкой. На начальном этапе фармакотерапии отмечается увеличение общего периферического сосудистого сопротивления, которое впоследствии при длительном курсовом применении препарата снижается на фоне неизменного минутного объема крови. В многоцентровых рандомизированных клинических испытаниях в группах пациентов, принимавших беталок ЗОК, отмечалось повышение выживаемости, их реже помещали в стационар. При продолжительных медикаментозных курсах у пациентов наблюдалось улучшение общего самочувствия, смягчение симптомов сердечной недостаточности, повышение левожелудочковой фракции выброса, снижение конечных систолического и диастолического объемов левого желудочка. Пациенты, принимавшие беталок ЗОК (в особенности те из них, кто перенес инфаркт миокарда), отмечали улучшение качества жизни.

После перорального приема препарат полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В жидкой среде таблетки быстро растворяются с диспергированием действующего вещества. Скорость высвобождения последнего определяется показателем рН среды. Продолжительность терапевтического эффекта разовой дозы беталок ЗОК составляет более суток, биодоступность препарата находится в пределах 30-40%. При артериальной гипертензии беталок ЗОК назначают в дозе 50-100 мг 1 раз в день с возможностью ее последующего увеличения до 100 мг. При хронической сердечной недостаточности подбор дозы осуществляется в зависимости от ее функционального класса.

Фармакология

Метопролол - бета 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β 1 -адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ® ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ® ЗОК в сочетании с бета 2 -адреномиметиками. При совместном применении с бета 2 -адреномиметиками Беталок ® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок ® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок ® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ® ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T 1/2 составляет в среднем 3.5 ч.

Беталок ® ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Форма выпуска

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой "A" над "β" на одной стороне.

Вспомогательные вещества : этилцеллюлоза - 21.5 мг, гипролоза - 6.13 мг, гипромеллоза - 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 94.9 мг, парафин - 0.06 мг, макрогол - 1.41 мг, кремния диоксид - 14.6 мг, натрия стеарилфумарат - 0.241 мг, титана диоксид - 1.41 мг.

14 шт. - блистеры алюминий/ПВХ (1) - пачки картонные.

Дозировка

Беталок ® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина.

Стенокардия

При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок ® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок ® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок ® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок ® ЗОК 1 раз/сут.

Нарушения функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушения функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Опыт применения препарата Беталок ® ЗОК у детей ограничен.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. Важно! Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объема циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок ® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T 1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Побочные действия

Беталок ® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко - гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко - нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Дерматологические реакции: нечасто - кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Прочие: редко - импотенция, сексуальная дисфункция.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
  • для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
  • нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

  • AV-блокада II и III степени;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • СССУ;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
  • артериальная гипотензия;
  • пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
  • повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
  • в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок ® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Особые указания

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета 2 -адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок ® ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета 2 -адреномиметика.

При применении бета 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Беталок ® ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок ® ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Беталок ЗОК
Купить Беталок ЗОК в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые оболочкой замедленного высвобождения 50мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
АстраЗенека АБ (Швеция)
АстраЗенека АБ
упаковано ЗиО-Здоровье (Швеция)

ГРУППА
Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)

СОСТАВ
Активное вещество-Метопролол.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Метопролол

СИНОНИМЫ
Беталок, Вазокардин, Корвитол 100, Корвитол 50, Метогексал, Метозок, Метокард, Метокор Адифарм, Метопролол, Метопролол Органика, Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Сердол, Эгилок, Эгилок ретард, Эгилок С, Эмзок

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Уменьшает сердечный выброс и систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД понижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч. Диастолическое АД изменяется медленнее. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, грудное молоко. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью. Ограничен к применению при: сахарном диабете, гипогликемии, отягощенном аллергологическом анамнезе, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, эмфиземе, неаллергическом бронхите, гипертиреозе, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях функции печени и/или почек, миастении, депрессии, проведении общей анестезии, пожилом и детским возрасте.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение и головная боль, снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия, нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди, снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена, нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит. Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ. Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз. Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, эуфиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, гидралазины, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая, запивыая жидкостью. Гипертензия: 50мг/сут. ежедневно (до 100-200мг/сут). Стенокардия, аритмия, функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением, и профилактика мигрени по 100-200мг. Поддерживающее лечение в постинфарктном периоде: 200мг/сут.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным ионотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. У больных феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2-3 суток до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипокликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 часов находиться под врачебным контролем. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Беталок ЗОК: инструкция по применению и отзывы

Беталок ЗОК – селективный бета 1 -адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклой формы; Беталок ЗОК 25 мг – овальные, на каждой из сторон с насечкой, на одной стороне гравировка «A» над «β», Беталок ЗОК 50 мг – круглые, на одной стороне разделительная риска, на другой – гравировка «A» над «mo», Беталок ЗОК 100 мг – круглые, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой «A» над «ms» на другой стороне (25 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; 50 мг и 100 мг – по 30 шт. в пластиковом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: метопролола сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг, что эквивалентно содержанию 25 мг, 50 мг или 100 мг (соответственно) метопролола тартрата и 19,5 мг, 39 мг или 78 мг (соответственно) метопролола;
  • вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, гипролоза, этилцеллюлоза, гипромеллоза, макрогол, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, парафин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол относится к группе бета 1 -адреноблокаторов, его блокирующий эффект на бета 1 -адренорецепторы наступает в значительно меньших дозах, чем требуется для блокирования бета 2 -адренорецепторов. Он обладает незначительным эффектом, который стабилизирует мембрану.

Метопролол ингибирует или понижает агонистическое действие катехоламинов, которое они оказывают на сердечную деятельность при физических нагрузках и стрессах. Это подтверждает его способность препятствовать повышению артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений, усилению сократимости сердца, увеличению минутного объема.

Беталок ЗОК обеспечивает постоянную концентрацию препарата в плазме крови и устойчивый клинический эффект в течение более 24 часов.

Из-за отсутствия в плазме крови явных пиковых концентраций клиническое действие препарата характеризуется лучшей селективностью в отношении бета 1 -адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета 1 -адреноблокаторов. При этом значительно уменьшается степень потенциального риска побочных эффектов, таких как брадикардия и слабость в ногах при ходьбе, возникающих при пиковых концентрациях препарата в плазме.

При обструктивных заболеваниях легких Беталок ЗОК можно назначать в сочетании с бета 2 -адреномиметиками, это в случае необходимости позволит снизить бронходилатацию, возникающую на фоне терапевтических доз бета 2 -адреномиметиков.

При сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами препарат в меньшей степени влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм, в условиях гипогликемии вызывает значительно менее выраженную реакцию сердечно-сосудистой системы.

При артериальной гипертензии применение метопролола значительно понижает АД и сохраняет его в течение 24 часов и более как в положении стоя и лежа, так и при нагрузке.

В начале лечения отмечается увеличение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), но длительное применение препарата приводит к снижению АД на фоне уменьшения ОПСС при устойчивом сердечном выбросе.

Исследования подтвердили повышение выживаемости при применении Беталока ЗОК больными с хронической сердечной недостаточностью II–IV функциональных классов по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) со сниженной фракцией выброса и снижение частоты их госпитализаций. После длительной терапии достигалось ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA), общее улучшение самочувствия. Исследования показали повышение фракции выброса левого желудочка, понижение конечного систолического и конечного диастолического объема левого желудочка.

В период лечения препаратом качество жизни не ухудшается, напротив, улучшение наблюдается у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Фармакокинетика

Таблетки быстро распадаются при контакте с жидкостью, в результате этого в желудочно-кишечном тракте происходит диспергирование действующего вещества. Скорость высвобождения метопролола зависит от кислотности среды. После приема препарата терапевтический эффект продолжается в течение более 24 часов, постоянная скорость высвобождения активного вещества достигается в течение 20 часов. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 часа.

С белками плазмы крови связь метопролола низкая, около 5–10%.

После приема внутрь происходит полная абсорбция Беталока ЗОК, системная биодоступность составляет примерно 30–40% после приема однократной дозы.

Окислительный метаболизм активного вещества происходит в печени. При этом три основных его метаболита не обнаруживали клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

В неизмененном виде с мочой выводится около 5% принятой дозы препарата, остальная часть выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • вспомогательная терапия к основному лечению при стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка;
  • стенокардия;
  • период после острой фазы инфаркта миокарда с целью снижения частоты повторного инфаркта и смертности;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • наджелудочковая тахикардия, понижение частоты сокращений желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий или других нарушениях сердечного ритма;
  • профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени по классификации NYHA;
  • стадия декомпенсации сердечной недостаточности;
  • постоянная или периодическая терапия инотропными средствами, которые действуют на бета-адренорецепторы;
  • клинически значимая синусовая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая форма нарушений периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
  • артериальная гипотензия;
  • пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту, систолическим АД меньше 100 мм ртутного столба или интервалом PQ (время прохождения возбуждения по предсердиям и атриовентрикулярному узлу до миокарда желудочков) больше 0,24 секунды;
  • одновременное внутривенное (в/в) введение верапамила и других блокаторов медленных кальциевых каналов;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к бета-адреноблокаторам и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Беталок ЗОК при стенокардии Принцметала, AV-блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астме, сахарном диабете, тяжелой степени почечной недостаточности, метаболическом ацидозе, сочетании с сердечными гликозидами.

Инструкция по применению Беталока ЗОК: способ и дозировка

Согласно инструкции, Беталок ЗОК принимают внутрь, не разжевывая (в том числе разделенные пополам таблетки), запивая достаточным количеством жидкости.

Назначенную дозу следует принимать 1 раз в сутки, утром.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозу препарата определяют индивидуально, при ее подборе нельзя допускать развития брадикардии.

  • артериальная гипертензия: по 50–100 мг, при отсутствии достаточного терапевтического эффекта на фоне применения дозы меньше 100 мг показан прием препарата в комбинации с другими антигипертензивными средствами, предпочтительно с диуретиком и блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина;
  • стенокардия: по 100–200 мг, возможно сочетание с другим антиангинальным средством;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в течение первых 2 недель назначают Беталок ЗОК 25 мг (начальная доза), затем при необходимости возможно повышение на 25 мг с интервалом в 2 недели. Поддерживающая доза – 200 мг;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса: начальная доза (первые 2 недели) – по 12,5 мг, далее дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности в период увеличения дозы могут ухудшаться. Пошаговое (1 раз в 2 недели) увеличение дозы при хорошей переносимости препарата можно продолжать до достижения максимальной дозы – 200 мг. При развитии артериальной гипотензии и/или брадикардии показано снижение дозы препарата или сопутствующей терапии. Возможное появление артериальной гипотензии в начале лечения не обязательно указывает на непереносимость дозы при дальнейшей длительной терапии, но повышать дозу нельзя до стабилизации состояния. В этот период следует контролировать функцию почек;
  • нарушения сердечного ритма: по 100–200 мг;
  • поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: по 200 мг;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: по 100–200 мг;
  • профилактика приступов мигрени: по 100–200 мг.

При назначении Беталока ЗОК для лечения стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка необходимо, чтобы у пациента отсутствовали эпизоды обострения в течение 6 последних недель и изменения в основной терапии в течение 2 ближайших недель до начала приема препарата. При ухудшении симптоматической картины на фоне приема бета-адреноблокаторов лечение продолжают, если при снижении дозы состояние нормализуется, в противном случае – прекращают.

При нарушении функции почек или пожилом возрасте пациента коррекция дозы Беталока ЗОК не требуется.

При выраженной степени нарушения функции печени следует рассмотреть вопрос о понижении дозы.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – похолодание конечностей, брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия (в том числе в очень редких случаях сопровождающаяся обмороком); нечасто – AV-блокада I степени, преходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок при остром инфаркте миокарда; редко – аритмии, другие нарушения проводимости; очень редко – гангрена (на фоне тяжелого нарушения периферического кровообращения);
  • со стороны пищеварительной системы: часто – боли в области живота, диарея, запор, тошнота; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки рта;
  • со стороны центральной нервной системы: очень часто – сильная утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость или бессонница, парестезии, депрессия, судороги, кошмарные сновидения, понижение концентрации внимания; редко – тревожность, повышенная нервная возбудимость; очень редко – подавленность, нарушения памяти, галлюцинации, амнезия;
  • со стороны печени: редко – функциональное нарушение печени; очень редко – гепатит;
  • дерматологические реакции: нечасто – повышенное потоотделение, кожная сыпь (похожая на псориазоподобную крапивницу); редко – выпадение волос; очень редко – обострение псориаза, фотосенсибилизация;
  • со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, раздражение и/или сухость глаз; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах;
  • со стороны дыхательной системы: часто – одышка на фоне физической нагрузки; нечасто – бронхоспазм; редко – ринит;
  • со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко – артралгия;
  • со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения;
  • со стороны обмена веществ: нечасто – повышение веса тела;
  • прочие: редко – сексуальная дисфункция, импотенция.

Передозировка

Симптомы (в пределах 2-х часов после приема большой дозы препарата): интоксикация (ее степень зависит от принятой дозы и возраста человека), брадикардия, асистолия, AV-блокада I–III степени, сильное понижение АД, сердечная недостаточность, слабая периферическая перфузия, кардиогенный шок, апноэ, бронхоспазм, угнетение функции легких, нарушение сознания, повышенная усталость, тремор, судороги, потеря сознания, повышенное потоотделение, парестезии, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гиперкалиемия, гипогликемия (чаще у детей) или гипергликемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Одновременное применение антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов, употребление алкоголя ухудшает состояние пациента.

Лечение: назначение активированного угля, внутривенное (в/в) введение атропина в дозе 0,25–0,5 мг для взрослых, для детей – из расчета по 0,01–0,02 мг на 1 кг веса ребенка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва введение атропина назначают до промывания желудка!) Проводится симптоматическая терапия. При необходимости проводят промывание желудка, электрокардиографию, мероприятия по поддержанию проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции легких. Следует обеспечить восполнение объема циркулирующей крови, назначить инфузии глюкозы. В случае вагусных симптомов в/в введение атропина следует повторить в дозе 1–2 мг. При депрессии миокарда показано в/в капельное введение допамина или добутамина. Показано в/в применение глюкагона в дозе 0,05–0,15 мг на 1 кг с интервалом в 1 минуту. В случае необходимости к терапии может быть добавлен адреналин. При расширенном желудочковом (QRS) комплексе и аритмии показано инфузионное введение раствора натрия хлорида или бикарбоната, установка искусственного водителя ритма, при остановке сердца – реанимационные мероприятия в течение нескольких часов, при бронхоспазме – инъекционное или ингаляционное применение тербуталина.

Особые указания

Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует проводить в минимально эффективной дозе и сопровождать назначением бета 2 -адреномиметика. В случае необходимости дозу бета 2 -адреномиметика увеличивают.

Бета 1 -адреноблокаторы оказывают меньшее влияние на нарушение углеводного обмена или маскирование симптомов гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Беталок ЗОК можно назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации только после достижения стадии компенсации и сохранения ее во время лечения препаратом. В очень редких случаях при нарушении AV-проводимости может наступить ухудшение состояния больного. При развитии на фоне лечения брадикардии необходимо снизить дозу препарата или постепенно отменить его.

Действие препарата может усугубить имеющееся нарушение периферического кровообращения, главным образом вследствие понижения АД.

На фоне приема метопролола анафилактический шок приобретает более тяжелую форму, а терапевтические дозы эпинефрина (адреналина) не всегда позволяют достичь желаемого клинического эффекта.

При феохромоцитоме в сочетании с препаратом следует применять альфа-адреноблокатор.

Следует избегать резкого прекращения приема Беталока ЗОК, особенно больным группы высокого риска, поскольку это может вызвать утяжеление течения хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти. Отмену препарата следует производить путем постепенного понижения принимаемой дозы (сокращая ее на половину 1 раз в 2 недели) вплоть до достижения конечной дозы – 12,5 мг. После 4 дней приема конечной дозы препарат можно отменить. Если в период понижения дозы появляется усиление симптомов стенокардии, повышение АД, то понижать дозу следует более медленно.

При проведении плановой хирургической операции прекращать терапию бета-адреноблокаторами не рекомендуется, следует проинформировать врача-анестезиолога о приеме Беталока ЗОК. При проведении некардиологических операций нельзя назначать высокие дозы препарата без предварительного их титрования пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска.

Лечение пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью должен проводить врач, обладающий специальными знаниями и опытом, поскольку данные клинических исследований по лечению таких больных ограничены.

Противопоказано применение Беталока ЗОК при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку возможно появление головокружения и других побочных эффектов.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Беталока ЗОК в период вынашивания и грудного вскармливания, кроме исключительных случаев, угрожающих жизни матери, когда ожидаемый терапевтический эффект от приема препарата для матери превышает потенциальную угрозу для плода и/или ребенка.

Препарат может вызывать брадикардию и другие побочные эффекты у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, хотя считается, что доза метопролола, выделяющаяся в грудное молоко, и ее бета-блокирующее действие у ребенка являются незначительными.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет применение Беталока ЗОК у этой категории больных противопоказано.

При нарушениях функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у больных с тяжелой формой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени, такими как тяжелая форма цирроза, портокавальный анастомоз, может потребоваться рассмотрение вопроса о снижении дозы Беталока ЗОК.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать режим дозирования не следует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Беталока ЗОК:

  • хинидин, пароксетин, флуоксетин, тербинафин, сертралин, дифенгидрамин, целекоксиб, пропафенон (средства, ингибирующие CYP2D6) могут оказывать влияние на плазменную концентрацию метопролола;
  • пропафенон повышает плазменную концентрацию и риск развития нежелательных эффектов метопролола;
  • фенобарбитал и другие производные барбитуровой кислоты усиливают метаболизм метопролола;
  • верапамил способствует развитию брадикардии и снижению АД;
  • амиодарон может вызвать выраженную синусовую брадикардию, в том числе в течение продолжительного периода после его отмены;
  • дизопирамид и другие антиаритмические препараты класса I могут вызывать серьезные гемодинамические нежелательные явления при нарушении функции левого желудочка на фоне суммирования отрицательного инотропного эффекта двух средств;
  • нестероидные противовоспалительные средства (включая индометацин, диклофенак) понижают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов;
  • дилтиазем на фоне взаимного усиления ингибирующего действия на AV-проводимость и функцию синусового узла вызывает выраженную брадикардию;
  • дифенгидрамин усиливает действие метопролола;
  • фенилпропаноламин (норэфедрин) вызывает повышение диастолического АД до патологических значений при дозе 50 мг, а при более высокой дозе – реакции парадоксальной артериальной гипертензии вплоть до развития гипертонического криза;
  • эпинефрин (адреналин) повышает риск развития выраженной артериальной гипертензии и брадикардии;
  • клонидин при резкой его отмене способствует появлению гипертензивной реакции, поэтому при комбинированной терапии отмену препарата следует начинать за несколько дней до отмены клонидина;
  • хинидин ингибирует метаболизм метопролола у пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывает значительное повышение уровня плазменной концентрации метопролола и усиление его эффекта;
  • рифампицин может усиливать метаболизм метопролола;
  • ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект;
  • пероральные гипогликемические средства требуют коррекции своей дозы;
  • сердечные гликозиды могут вызывать брадикардию, увеличивая время AV-проводимости;
  • циметидин, гидралазин могут повышать плазменную концентрацию метопролола.

При СССУ и нарушении AV-проводимости следует избегать сочетания с антиаритмическими препаратами класса I.

Аналоги

Аналогами Беталока ЗОК являются: Азопрол Ретард, Корвитол , Вазокардин , Метопролол , Метопролола Тартрат, Метопролол Зентива, Метокор, Эгилок Ретард.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.